第38章-抗寄生虫药.pptVIP

学习目标: 1、掌握氯喹、伯氨喹、乙胺嘧啶的作用、临床应用及主要 不良反应。 2、熟悉抗阿米巴病药的分类；甲硝唑的药理作用、临床应 用及不良反应。 3．了解奎宁、青蒿素的作用特点。疟原虫的生活史与药物 作用的关系。 第1节 抗疟药 疟疾的临床特点与分类 特点：寒战 → 高热 → 出汗退热 分类：良性疟 间日疟 三日疟 恶性疟（无迟发型红细胞外期） 疟原虫的生活史 分为两个阶段 有性生殖阶段 无性生殖阶段 氯 喹 药理作用与临床用途 1.抗疟作用 主要作用于红内期裂殖体，快、强、 持久。控制疟疾症状的首选药物。 2. 抗肠外阿米巴病作用 对阿米巴痢无效 3. 免疫抑制作用 治疗自身免疫性疾病 不良反应与注意事项 1.长期大量应用： 角膜浸润 → 视力模糊、视力障碍。 窦房结浸润 → 阿斯综合征。 过敏反应：皮疹，粒细胞减少。应定期检查血象和作眼科检查。 禁用于肝肾功能不全、先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶脱乏的患者。 青蒿素 从中药黄花蒿中提取。治疗脑疟、耐氯喹恶性疟。 复发率高 伯 氨 喹 药理作用 作用良性疟继发性红外期和配子体 应用 根治间日疟和控制传播。 不良反应 毒性大，少数人特异质反应：发生急性溶血性贫血及高铁血红蛋白血症，出现紫绀、胸闷、缺氧等严重的毒性反应。 乙胺嘧啶 作用机制: 抑制二氢叶酸还原酶 应用: 1.病因预防作用——抑制原发性红外期。 2.预防症状发作——杀灭红内期未成熟裂 殖体，对已成熟裂殖体无效。 3.控制疾病传播——阻止疟原虫在蚊体内 的有性生殖。 不良反应与注意事项 长期大量应用：可引起巨幼红细胞贫血，宜补 四氢叶酸。 误服中毒：服用大剂量可引起恶心、呕吐、发 热、惊厥或死亡。 耐药性：疟原虫对乙胺嘧啶易产生耐药性，与磺胺类或砜类合用对叶酸代谢起到双重阻断作用，增强疗效，又可减少抗药性的产生。 致病性 阿米巴原虫在人体内有两种形态：包囊和滋养体。 大滋养体在肠腔破坏肠壁，形成阿米巴肠炎和阿米巴痢疾等肠道内阿米巴病；随血液侵入肝、脑、肺等组织，形成阿米巴肝脓肿、脑脓肿和肺脓肿等肠外阿米巴病。 抗阿米巴病药物分类 治疗肠内、肠外阿米巴病 甲硝唑、替硝唑。 治疗肠内阿米巴病 卤化喹啉类、某些抗生素。 治疗肠外阿米巴病 依米丁、氯喹。 治疗包囊携带者 二氯尼特。 （一）抗肠内、肠外阿米巴病药 药理作用与临床用途 抗阿米巴作用 肠内、肠外阿米巴病首选药 抗厌氧菌作用 敏感菌有厌氧性G-杆菌、G+厌 氧芽孢杆菌、G+厌氧球菌。 防治腹腔、盆腔术后混合感染 。 抗阴道滴虫病 特效药 抗贾第鞭毛虫作用 最有效 不良反应 粒细胞减少、抑制酒精代谢、致畸。 替硝唑 对阿米巴痢疾和肠外阿米巴病的疗效与甲硝唑相当 t1/2较长（12～24h） 毒性低 可作为治疗阿米巴肝脓肿的首选药 氯 喹 口服后肝中浓度比血浆浓度高数百倍，而肠壁分布量少。 能杀灭组织内阿米巴滋养体 用于甲硝唑无效的阿米巴肝脓肿、肺脓肿等，可与甲硝唑交替使用，防止耐药菌株的出现。 思考题 1.为什么氯喹可根治恶性疟而不能根治间日疟？ 2.解释氯喹合用伯氨喹治疗良性疟的道理？ 3.甲硝唑有哪些药理作用及应用？ 邵阳医专病理学教研室 邵阳医专药理学教研室 周效思 病因预防药 控制症状药 控制传播药 控制复发药 乙胺嘧啶 氯喹、奎宁、青蒿素等 伯氨喹 伯氨喹、乙胺嘧啶 抗疟药的分类及常用药物 1.主要用于控制疟疾症状的抗疟药： 氯喹、奎宁、青蒿素等 2.主要用于控制疟疾复发和传播的抗疟药：伯氨喹 3.主要用于疟疾预防的抗疟药：乙胺嘧啶、磺胺类 奎 宁 治疗脑疟、耐氯喹恶性疟。抑制CNS和心肌、兴奋子宫、 金鸡钠反应、特异质反应。 第2节 抗阿米巴和抗滴虫药 甲硝唑 喹碘仿、双碘喹啉、氯碘喹啉 口服吸收较少，在肠腔内浓度较高，杀灭肠腔内的滋养体 用于轻型、慢性阿米巴痢疾及无症状排包囊者。