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支气管哮喘常用药
缓解哮喘常用药:
(一)吸入型速效β2受体激动剂:
1)短效β2受体激动剂:
可供吸入的短效β2受体激动剂:
功效:这类药物松弛气道平滑肌作用强,通常在数分钟内起效,疗效可维持数小时,是缓解轻、中度急性哮喘症状的首选药物,也可用于运动性哮喘的预防。
用法用量:沙丁胺醇每次吸入100~200μg或特布他林250~500μg,必要时每20min重复1次。1h后疗效不满意者,应去医院就诊。这类药物应按需间歇使用,不宜长期、单一使用,也不宜过量应用。压力型定量手控气雾剂(Pmdi)和干粉吸入装置吸入短效β2受体激动剂不适用于重度哮喘发作。其溶液(如沙丁胺醇、特布他林、非诺特罗及其复方制剂)经雾化泵吸入适用于轻、重度哮喘发作。
毒副作用:这类药物应按需间歇使用,不宜长期、单一使用,也不宜过量应用,否则可引起骨骼肌震颤、低血钾、心律紊乱等严重不良反应。
(2)可供口服的短效β2受体激动剂:
用法用量:沙丁胺醇2~4mg,特布他林1.25~2.5mg,每天3次;丙卡特罗25~50μg,每天2次。使用虽较方便,但心悸、骨骼肌震颤等不良反应比吸入给药时明显。缓释剂型和控释剂型的平喘作用维持时间可达8~12h,特布他林的前体药——班布特罗的作用可维持24h,这些药可减少用药次数,适用于夜间哮喘患者的预防和治疗。
毒副作用:长期、单一应用β2受体激动剂可造成细胞膜β2受体的向下调节,表现为临床耐药现象,故应予避免。
2)长效β2受体激动剂:
功效:长效β2受体激动剂这类β2受体激动剂的分子结构中具有较长的侧链,因此具有较强的脂溶性和对β2受体较高的选择性。其舒张支气管平滑肌的作用可维持12h以上。
用法用量:①沙美特罗(salmeterol):经气雾剂或碟剂装置给药,给药后30min起效,平喘作用可维持12h以上。推荐剂量50μg,每天2次吸入。②福莫特罗(formoterol):经都保装置给药,给药后3~5min起效,平喘作用维持8~12h以上。平喘作用具有一定的剂量依赖性,推荐剂量4.5~9μg,每天2次吸入。吸入长效β2受体激动剂适用于哮喘(尤其是夜间哮喘和运动诱发哮喘)的预防和持续期的治疗。福莫特罗因起效迅速,可按需用于哮喘急性发作时的治疗。
(二)吸入性抗胆碱能药物
功效:该类药物可阻断节后迷走神经及传出迷走神经通路,通过降低迷走神经张力而舒张气道。尚能阻断吸入刺激引发的反射性支气管痉挛。
用法用量:经PMDI吸入溴化异丙托品气雾剂,常用剂量为40-80ug,每天3-4次;经雾化泵吸入溴化异丙托品溶液的常用剂量为50~125ug,每天3~4次。
毒副作用:对妊娠早期妇女和患有青光眼或前列腺肥大的患者应慎用。
(三)糖皮质激素类。
功效:糖皮质激素是目前治疗中最为有效的药物,主要作用于靶细胞,它能够能过抑制气管炎症而有效地控制支气管哮喘症状。
用法用量:
= 1 \* GB3 ①溶液吸入:布地奈德溶液经以压缩空气或高流量氧气为动力的射流装置雾化吸入,对患者吸气配合的要求不高、起效较快,适用于哮喘急性发作时的治疗。
= 2 \* GB3 ②口服给药:急性发作病情较重的哮喘或重度持续(四级)哮喘吸入大剂量激素治疗无效的患者应早期口服糖皮质激素,以防止病情恶化。一般使用半衰期较短的糖皮质激素,如泼尼松、泼尼松龙或甲强龙等。对于糖皮质激素依赖型哮喘,可采用每日或隔日清晨顿服给药的方式,以减少外源性激素对脑垂体一肾上腺轴的抑制作用。泼尼松的维持剂量最好≤10mg/d。
= 3 \* GB3 ③静脉用药:严重急性哮喘发作时,应经静脉及时给予大剂量琥珀酸氢化可的松(400一1500mg/d)或甲基泼尼松龙(80-500mg/d)。无糖皮质激素依赖倾向者,可在短期(3~5天)内停药:有激素依赖倾向者应延长给药时间,控制哮喘症状后改为口服给药,并逐步减少激素用量。地塞米松抗炎作用较强,但由于血浆和组织中半衰期长,对脑垂体一肾上腺轴的抑制时间长,故应尽量避免使用或不较长时间使用。
毒副作用:对于伴有结核病、寄生感染、骨质疏松、青光眼、糖尿病、严重忧郁或消化性溃疡的哮喘患者全身给予糖皮质激素治疗时应慎重,并应密切随访。
茶碱类
功效:此类药能抑制磷酸二酯酶。该酶能使cAMP失活,降低cAMP水平。抑制磷酸二酯酶,可使cAMP失活减少,提高cAMP水平,阻止过敏递质的释放,松弛平滑肌而止喘。近年研究认为,茶碱还能抑制腺苷受体,应用茶碱可抑制哮喘患者的支气管平滑肌收缩,此外茶碱可抑制钙离子内流,刺激内源性儿茶酚胺,兴奋疲劳的膈肌、增强气道纤毛运动。
用法用量:静脉给药:氨茶碱加入葡萄糖溶液中,缓慢静脉注射(注射速度不宜超过0.2mg/kg.min)或静脉滴注,适用于哮喘急性发作且近24h内未用过茶碱类药物的病人。负荷剂量为4~
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