常用的糖皮质激素类药物制剂和特点.pptVIP

* * * * * * * 严禁静脉注射 混悬液或乳浊液引起毛细血管栓塞 一般仅供肌内注射 吸收缓慢，药物作用时间延长。 延长作用时间和给药间隔，减少给药次数，但不能代替口服治疗 关节内注射 不作预防或慢性病维持用药，只作为急症或恶化情况下的短期用药 吸入型糖皮质激素筛选和研制方向局部抗炎活性和全身作用的比例 局部抗炎活性越强越好 亲脂性要高，与皮质激素受体亲和力要高 到达靶细胞药物要多，停留时间要长 全身作用越少越好-药物代谢动力学性质 首过代谢要强，吸收要少，生物利用度低， 代谢物活性要小 半衰期要短，具有很快的全身清除率 倍氯米松 布地奈德 氟替卡松 相对亲脂性 79432 3980 31622 肺生物利用度 20% 39% 30% 全身生物利用度 15-20% 10% 2% 代谢 首过效应 首过效应 首过效应 第1个批准用于婴儿哮喘的药物和皮质激素雾化剂型；可用于治疗小儿毛细支气管炎和急性喉炎。 肺内沉积率高。治疗急性喉炎比甲泼尼龙、地塞米松静脉注射见效快，可缩短治疗时间。 布地奈德雾化吸入剂 吸入型糖皮质激素不良反应 全身不良反应 吸入给药具有较高的呼吸道内活性，局部用药的全身不良反应与全身用药相比少而轻 80％-90％沉积在口腔内 其中40％-50％进入消化道吸收入血，通过肝脏首过效应而使全身生物利用度明显降低。 10％-20％ 吸入呼吸道，其中4％呼出体