药物化学麻醉药.pptVIP

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盐酸普鲁卡因的稳定性 第二章 麻醉药 任课教师:杨芸芸 《药物化学》课程 第二章 麻醉药 麻醉学的历史 1. 古代 古时麻醉虽然主要依靠巫神的活动,但也出现了鸦片、大麻、曼佗罗等药物镇痛。我国古代比较有名的是华佗发明的麻沸散。 华佗——麻沸散 2. 近现代 从18世纪,乙醚等全身麻醉成功地应用于外科手术,是为近代麻醉学地开端。 3. 当代 进入20世纪50年代,出现了专职从事麻醉专业的人员,麻醉学又分支出亚学科,促进了麻醉学的发展。 麻醉药根据麻醉效果可分为: 全身麻醉药和局部麻醉药 第二节:局部麻醉药 意识完全清醒而局部无痛觉 在用药局部阻断感觉神经 局部麻醉药的分类(根据结构分) 1.对氨基苯甲酸酯类 盐酸普鲁卡因,丁卡因 2.酰胺类 利多卡因,布比卡因 3.氨基醚及氨基酮类 达克罗宁,普莫卡因 一、对氨基苯甲酸酯类 代表药: 盐酸普鲁卡因 [化学结构式] 物理性质 本品为白色结晶或结晶性粉末; 无臭.味微苦, 易溶于水。 化学性质 结构一:芳伯氨基(Ar -NH2) 1.还原性,易氧化变色 芳伯氨基 2.分子中含有芳伯氨基(Ar -NH2),可发生 重氮化-偶合反应,一般用于药物的鉴别。 (重氮盐) (红色偶氮化合物) 稀HCI,NaNO2 , NaoH --萘酚 结构二 酯键 3.本品干燥时性质稳定,在水溶液中酯键发生水解。 (对氨基苯甲酸) (二乙氨基乙醇)    对氨基苯甲酸可脱羧为苯胺,苯胺易氧化成有色物质,使注射液变黄。此外,对氨基苯甲酸对人体有刺激性。 结构三:叔氨基 4. 与生物碱沉淀试剂反应 分子中含有叔胺结构“ ”,其水溶液加苦味酸等生物碱沉淀试剂,即产生复盐沉淀。 苦味酸(三硝基苯酚) 总结与措施 综合评价:盐酸普鲁卡因容易被氧化和易被水解是导致药物易变质的主要原因。在药物制备和储存时我们可以采取以下措施: 1.在药物中加抗氧剂,填充惰性气体 2.加金属离子螯合剂消除金属杂质对水解和氧化的催化作用 3.在阴凉干燥处储存,避免阳光直射 4.可制成盐酸普鲁卡因粉针剂。 [临床用途] 至今仍为广泛使用的局部麻醉药 毒性低,无成瘾性 复习题 1.盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂: A.水 B.乙醇 C.氯仿 D.乙醚 答案:A 2.盐酸普鲁卡因在酸性条件下与亚硝酸钠试液发生氯化反应后与碱性β-萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料,是因为结构中的: A.苯环 B.伯胺基 C.酯基 D.芳香第一胺基 答案: D 3.盐酸普鲁卡作为局麻药属于: A.对氨基苯甲酸酯类 B.酰胺类 C.氨基醚类 D.氨基酮类 4.盐酸普鲁卡因注射液加热变黄的主要原因是: A.盐水解 B.形成了聚合物 C.芳伯胺基被氧化 D.酯基水解 答案: C 答案: A 5.下列结构式是哪种药物: A.盐酸普鲁卡因 B.盐酸利多卡因 C.盐酸氯丙嗪 D.阿司匹林 答案: A 6.盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因遇苦味酸均生成沉淀,是因为分子中均具有: A.芳伯胺基 B.叔胺基 C.酯基 D.酰胺基 答案: B 1.局麻药的结构类型有: A.苯甲酸酯类 B.酰胺类 C.氨基醚类 D.氨基酮类 答案: ABCD 2. 下列盐酸普鲁卡因的性质中,和芳伯胺基有关的是: A.水解失效 B.易发生自动氧化反应变色 C.可发生重氮化偶合反应 D.可以生物碱沉淀试剂生成沉淀 E.易溶于水 答案: BC * (二)摇晃。为什么要晃酒?为了让氧气进入酒内。我不确定你准确好了没有,不过我可以很直接地告诉您:摇晃会使酯、醚和乙醛释放出来,并和氧气使酒产生香气。 * (二)摇晃。为什么要晃酒?为了让氧气进入酒内。我不确定你准确好了没有,不过我可以很直接地告诉您:摇晃会使酯、醚和乙醛释放出来,并和氧气使酒产生香气。

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