胆碱受体激动药-护理药理.PPT

模块3.1.（2） 内容： 1.传出神经系统按递质分类， 2. 传出神经系统的递质与受体， 3.传出神经系统效应产生的生化过程。4. 传出神经系统受体的生理效应.基本作用 目标: 1.明确传出神经系统受体的分类，2.会描述各型受体激动时的生理效应。掌握传出神经按递质的分类，主要递质， 3. 清楚传出神经系统药物的基本作用， 1.资讯 1.传出神经系统的递质与受体，可以特异性结合，产生特异性作用， 2.传出神经系统受体的生理效应是对立统一，优势为主。 3.传出神经系统药物的基本作用具有复杂性， 2.决策 1.分析传出神经系统受体的生理效应是对立统一，优势为主的表现。 2.归纳传出神经系统药物的基本作用； 3.利用动物实验印证药物的基本作用， 3.计划 1.重点阐述传出神经系统按递质分类：胆碱能神经.去甲肾上腺素能神经。2. 详细讲述 传出神经系统的递质与受体：乙酰胆碱和去甲肾上腺素的合成.代谢过程，受体的分类与命名（肾上腺素受体: α受体(α1 , α2 ) , β受体(β1 , β2 , )；胆碱受体: M受体(M1, M2,M3,..) ，N受体(N1, N2 )。3.归纳分析传出神经系统受体的生理效应：相当于交感神经兴奋.副交感神经兴奋和神经节兴奋及运动神经兴奋时的生理效应。4.比较传出神经系统药物的基本作用。5. 进行传出神经系统药物的实验 第二节 抗胆碱酯酶药 AchE：水解Ach （-）chE Ach M，N样作用 分为 易逆性胆碱酯酶抑制剂：新斯的明 难逆性胆碱酯酶抑制剂：有机磷 特 点： 1．口服吸收少； 2．不易入脑，CNS作用不明显； 3．滴眼时不易透过角膜，对眼的作用较弱。 4．毒性低，全身应用广。 新斯的明 （neostigmine） 机制：（-）chE （短） M样和N样作用 【药理作用和用途】 1.（+）骨骼肌 (-)chE (+)N2R（最强） 直接(+)运动终板N2R 促进运动神经末梢释放Ach 用途：主治重症肌无力 重症肌无力：为神经-肌肉传导功能障碍的一种慢性疾病,是一种自身免疫性疾病。 体内有抗Ach受体抗体，Ach受体数目减少70~90% 发病年龄：10~40岁，女性男性。 症状倾向于进行性加重。 病因：不明。研究发现病人体内Ach 释放量和chE活性并无异常，而是受体的数目、敏感性降低.实验观察到患者突触结构中，突触裂隙的距离变宽，突触后膜皱折减少，即终板受体总面积减少，从而减少了Ach分子作用于受体的机会，大部分流失或被神经再摄取。临床上遂出现肌肉的病态疲劳。 给药方法： 轻症：p.o 重症或急症：i.h或i.m 注意:仅为对症治疗。 过量 胆碱能危象（神经肌肉传导阻滞） 2．（+）胃肠、膀胱平滑肌： 增加胃肠蠕动和膀胱的收缩力，促进排气排尿。 用途：功能性（手术后）腹气胀、尿潴留。 注意：机械性肠梗阻、尿路梗阻禁用。 3．减慢心率　 通过拟胆碱（间接兴奋MR）作用，使心率减慢，房室传导减慢。 用途：治疗阵发性室上性心动过速。 注意：支哮、心动过缓、低血压、心绞痛禁用 4．解救抗胆碱药中毒 M-R（-）药：阿托品 N2-R（-）药：非去极化肌松药 （筒箭毒碱） 【不良反应】 治疗量：可引起腹痛、恶心呕吐、上腹不适等 过量：可引起胆碱能危象，表现为心动过缓、肌束颤动或肌无力加重等，可用阿托品解救。 历史：从热带西部非洲产的一种多年生植物毒扁豆树的成熟干燥的种子加拉巴豆（calabaar）或裁判豆（ordeal）中提取的一种生物碱。非洲西部当地部落曾一度将加拉巴豆，也称“以色素果”作为“裁判毒”，用于对巫术的审判。 毒扁豆碱（physostigmine） 依色林(eserine) 特点 1.机制：（-）胆碱酯酶 表现M样、N样症状 2.眼：主治急性闭角型青光眼 作用强、久，毒性大，不宜长期使用。 3.中枢：易入脑，CNS作用明显 中药麻醉催醒 洋金花（-）中枢MR，出现麻醉作用，毒扁豆碱易通过BBB，（-）中枢chE，间接（+）MR。 毒扁豆碱与毛果芸香碱治疗青光眼的比较 多，刺激强 少，刺激弱 不良反应 长（1-2天） 短（4-8h） 维持时间 快（5min） 慢（30min） 起效 （-）AchE （+）MR 作用机制 毒扁豆碱 毛果芸香碱 * 《护理药理》 教学课件　? 2009 HU LI YIAO LI JIAO XUE KE JIAN