抗过敏药和抗溃疡药AntiallergicandAntiulcerDrugs.pptVIP

阿司咪唑 作用强、作用时间长， 无抗胆碱和无局麻副作用 2. 呋喃类 用二甲氨基甲基呋喃环置换甲基咪唑、用硝基次甲基置换氰基亚氨基即得雷尼替丁（Ranitidine）。 H2受体拮抗剂的构效关系 1. 碱性基团取代的呋喃环、噻唑环置换咪唑环，得到优良的H2受体拮抗剂。咪唑环上的甲基取代都会增强活性。呋喃环取代基和侧链位置以2，5位取代最佳。噻唑环的甲基取代导致活性下降。 2. 位于桥链的另一端应是平面极性的基团。通常具有胍或脒基样的1，3-脒系统结构。 3. 这两个组成部分是通过一条曲挠旋转的柔性链联接起来。链的长度为4个原子。 布立马胺 完全拮抗H2受体拮抗剂 口服无效 布立马安 τ型 （吸电子基有利形成） π 型 （推电子基有利形成） 正离子 ４取代咪唑在Ph=7.4时存在一种正离子和两种互变异构体（tautomer） 咪唑的互变异构体和4－取代基的影响 甲硫米特（Metiamide） 甲硫米特对H2受体的选择性有所提高。 但甲硫米特引起肾脏损伤和粒细胞的缺乏症，可能与硫脲有关。 吸电子基 ４－甲基组胺 高选择性的H2受体激动剂 西米替丁（Cimetidine） 将氰胍基取代甲硫米特的硫脲基，得到西米替丁，活性最强，且无甲硫米特的毒副作用，为高活性、高选择性的H2受体拮抗剂。 （二）H2受体拮抗剂的结构类型 1. 咪唑类 2. 呋喃类 3. 噻唑类 西咪替丁（Cimetid