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摘要
过氧化物例如青蒿素和鹰爪素等由于具有独特的抗疟活性,备受合成有机化学家和
药物学家的重视。目前己有足够的研究证明,过氧官能团是这些化合物具有抗疟活性的
关键。另外.过氧化物作为氧化剂可以应用于一些氧化反应巾。因此,制备新的过氧化
物,发展过氧化物的新合成方法以及把它们应用于抗疟活性研究和一些氧化反应研究,
具有重要的理论意义和应用潜力。
自从20世纪70年代发现具有出色抗疟话性的天然产物青蒿素具有过氧结构.并n
其过氧键是其抗疟活性的关键所在后,有机过氧化物丌始得到医药界、生物界的高度重
视,并0l起了合成化学家们极大兴趣,到目前为止已有600多种台有过氧键的化台物从
夫然植物,海洋生物小被分离m柬。弓此同时,对这些化台物的全台成研究也Jr展起来,
烷、I.2,4一三氧杂环戊烷、l,2,4一三氧杂坷、庚炕和l,2,4.5·¨氧杂环已烷结构。
I自于天然来源的有机过氧化物种类有限,因此这些化合物的台成需要在分子中引入
或建立过氧键。由于过氧键f『J键能低,相当不稳定,对许多有机台成中常用的反应条什
搜试刺都很敏感,所以发展有效的构建这些化台物的方法是很有必要的,特别是利用一
蚺简便易得的原利合成一砦新型的过氧化物是当今比较活跃的研究谋题之 。
1二过敏原,抗真茼,抗肿瓣药物以及酶抑制剂。偕过氧薛也可作为氧化剂.用于环氧化
反应,硫化氧化反应,和寡脱氧核苷酸的合成,以及作为分子聚合的引发剂。此外,该
8六氧杂环壬烷、
类化合物还是合成1,2,4,5一四氧杂环己烷、l,2,4.三氧环己烷、I,2,4,5∥7
太环内过氧化物以及带有类似官能团的一系列环状物质的中间体。本文以醛和酮作为原
料,用便宜易得的30%过氧化氢作为氧化剂,在宣温下成功制得了一系列偕过氧醇类化
合物。
1.2,4一三氧环己烷是具有抗疟活性的环状过氧化物之一。由于这类化合物应用越来越
厂’泛,因此对这类化台物开展深入的研究,笈展和建立这种化合物简便的台成方法,将
对有机合成和医药学领域的发展有促进作用。我们以p羟基过氧醇和醛或酮作为原料,
在磁性纳米材料负载三氯化铁的催化卜,合成了多种1,2,4.三氧环己烷衍生物。
综七所进,我们建立了偕过氧酵和环状过氧化物1,2A一三氧环己烷及其衍生物简便
——————————型塑型型:墼一
的台成方法t该方法反应条件温和、操作简便、反应时间短、产率高,相信将会更好地
促进有机环状过氧化物的发展。
关键词:青蒿素过氧化物抗疟活性偕过氧醇1,2,4.三氧环己烷衍生物磁性纳米
Abgtract
Peroxidessuch∞artemisininand are concerned
Yingzhaosuwidely byorganic
becauseoftheirdistinctiveantimalarial
chemistsand activity.Atpresent,
pharmacologists
thereare studies that functionalalethe tothese
adequate provingperoxy groups key
withantimalarial a.soxidantcallbcusedin
compounds activity.Besides,peroxides
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