胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药讲义.ppt

* 【毒性作用】 剧毒，急性中毒死亡快，与氰化物相似。 成人致死量约为50mg ，一支烟卷约含半个致死量的烟碱（20~30mg），一支雪茄烟含烟碱量100~150mg。 烟碱在粘膜极易吸收，吸收后80~90%在体内破坏，少部分以原形从肾排出。 长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。 山梗菜碱：兴奋呼吸． 2　胆碱酯酶抑制剂 * 胆碱酯酶 乙酰胆碱酯酶（acetylcholinesterase，AChE） 胆碱能神经元、神经肌肉接头、红细胞和某些组织 水解Ach所必需的酶。 假性胆碱酯酶（pseudocholinesterase）（Bu-ChE） 血浆、肝、肾、肠、和神经胶质细胞 水解其他的酯类，如琥珀胆碱、丁酰胆碱。 * 胆碱酯酶水解乙酰胆碱示意图 * 与胆碱酯酶结合牢固、水解较慢，使酶失去活性，在相应部位出现Ach堆积。 新斯的明+AchE 　复合物 　二甲氨基甲酰化胆碱酯酶 二甲氨基甲酸+ AchE 胆碱酯酶长时间抑制 　Ach作用放大 慢！ 【药物分类】 易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明 难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类 选择性中枢碱酯酶抑制剂：他克林、多奈哌齐 【作用机制】 * 【药理作用】 　　1