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抗细菌毒素、解热 中和、降解内毒素 解热 抗炎 小檗碱对急慢性炎症均有抑制作用 机制:与刺激促皮质激素释放有关 降血糖 特点:给药后2-4小时作用最强,6小时作用减 弱 机理:抑制肝脏糖原异生及促进糖酵解,不影响胰岛素的分泌和释放,也不影响胰岛素受体数目及亲和力,与双胍类降糖药作用机理相似 抑制醛糖还原酶(在高糖条件下,引起糖尿病肾病和晶状体病变)——改变肾病,晶状体病变 抗消化性溃疡 机理:抑制胃酸的分泌 抑制幽门螺杆菌作用 抗肿瘤 鼻咽癌:细胞毒,抑制细胞代谢 胃癌:促进癌细胞的分化 对心血管功能的影响(静脉给药) 小檗碱在小剂量范围内,对动物离体心脏及整体心脏均显示出正性肌力作用。 (促钙内流) 小檗碱剂量增大,则出现正性肌力消失。 (阻滞钙通道) 正性肌力作用 负性频率作用 小檗碱静脉注射,可使清醒大鼠心率先加快而后缓慢持久地减慢。 小檗碱(体外给药)使离体豚鼠右心房自发节律减慢。 小檗碱对肾上腺素引起的心率加快有拮抗作用。 抗心律失常 小檗碱对多种原因诱发的快速性心律失常有对抗作用。 如室性早搏、室性心动过速,室性纤颤的发生率。 作用环节: 降低心肌自律性 延长动作电位时程及有效不应期 消除折返 对抗肾上腺素 降压作用 小檗碱静脉给药,对麻醉犬和清醒大鼠均能产生明显的降压作用。 减慢心率和降低外周阻力是降压作用的主要环节。其降压作用的机理与阻断血管α受体有关。 抗血小板聚集 机理: 拮抗Ca离子,抑制血小板的聚集与吸附功能。 小 结 抗病原微生物、抗细菌毒素、解热、抗炎作用 ——清热燥湿,泻火解毒 降糖,抗溃疡、抗肿瘤 —— 与传统功效、主治相关 对心血管系统和血小板的作用 —— 非口服给药的作用 (小檗碱极性大,口服难吸收) 临床应用 细菌性痢疾、肠道感染 心血管疾病 糖尿病 消化性溃疡 不良反应 较少,主要为心血管(血管扩张及心脏抑制、休克)及过敏性反应。 大青叶与板蓝根 功效与成分 功效 清热解毒,凉血消斑作用 菘蓝的叶与根,有效成分:靛蓝与靛玉红等 药理作用 抗病原体 抗内毒素 提高免疫 抗炎 其它:抗肿瘤(白血病)、保肝 抗病原体 广谱抗菌:抗病毒作用强:对腺病毒,流感病毒,乙肝病毒,带状疱疹病毒,出血热肾病综合征病毒,脑膜炎双球菌效强。 提高免疫 机理:增加脾脏重量和脾细胞中NK细胞活性 增加外周血中白细胞与淋巴细胞数 增强迟发型变态反应 保肝作用 对四氯化炭引起的肝损伤有保护作用。 抑制乙肝病毒复制,促使HBsAg,HBeAg转阴。 临床应用 上呼吸道感染 病毒性肝炎 流行性乙型脑炎 知母 知母 具有清热泻火,生津润燥的作用。 清热泻火与抗炎,抗病原微生物,解热,抑制亢进的交感神经与β-受体功能有关。 生津润燥与其降血糖有关。 其它药理作用 改善学习记忆:对衰老,痴呆(脑M受体减少)出现的记忆障碍有效。 保护肾上腺皮质,减轻糖皮质激素的副作用(如满月脸,失眠等)。 临床应用 感染性病症:流行性出血热,流脑,乙脑等 糖尿病 肺结核(多为肾阴虚)低热 其它药物 鱼腥草:主要成分为鱼腥草素,用于急性支气管炎,肺炎,肺脓疡及妇科炎症,如附件炎,盆腔炎等。口服有鱼腥味,注射可引起疼痛,过敏等不良反应 栀子:特点是对胰腺作用。 促进胰腺分泌;降低胰酶活性(包括蛋白酶,激肽酶);稳定细胞膜的作用,可用于急性胰腺炎与黄疸性肝炎 青蒿:主要成分青蒿素,是抗疟原虫的成分,具有高效,速效,低毒的特点,作用于疟原虫的红内期,机理是影响其膜结构(抑制表膜,红粒体膜等,阻断红细胞浆的营养供给。 对血吸虫也具有明显的杀灭作用。 思考题 1.清热药“清解内热”的功效与哪些药理作用有关? 2.金银花的主要药理作用如何? 3.黄芩保肝利胆作用表现在哪些方面?其解毒作用机理如何? 4.
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