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第9章 酶促反应动力学 Kinetics of Enzyme—Catalyzed Reactions OUTLINE Basic of chemical Kinetics Substrate concentration effect on the catalysis rate The inhibition of enzymatic activity The effect of temperature The effect of pH The effect of activator 9.2.2 酶促反应的动力学方程式9.2.2.1 米氏方程的推导 Michaelis-Menton equation Michaelis-Menton equation Michaelis-Menton equation Michaelis-Menton equation Michaelis-Menton equation Michaelis-Menton equation Michaelis-Menton equation Michaelis-Menton equation Michaelis-Menton equation Competitive inhibition irreversible inhibitors neuronal synapsis （神经突触） acetylcholine, Ach（乙酰胆碱） choline esterase （胆碱酯酶） 最适温度不是酶的特征物理常数，常受到其他条件如底物种类、作用时间、pH和离子强度等因素影响而改变。 酶的固体状态比在溶液中对温度的耐受力高。 9 HOME WORK 名词解释 中间络合物学说，失活作用，米氏方程，温度系数，抑制百分数， activator ，reversible inhibition ， irreversible inhibition （examples）， competitive inhibition （examples）， noncompetitive inhibition 回答问题 米氏常数的意义是什么？ 竞争性抑制和非竞争性抑制的特点是什么？ 试述磺胺药物能够抑制细菌生长的原理。 温度及pH值对酶促反应的影响有何特点？ Kinetics of competitive inhibition B. Noncompetitive inhibition Vmax / (1+[I]/K i ) [S] V= --------------------------- Km + [S] Kinetics of competitive inhibition 9.3.5 Some Important Inhibitors 9.3.5.1 irreversible inhibitors A. Non-specific Irreversible inhibitors 1）有机磷化合物 能抑制某些蛋白酶及酯酶活力，与酶活性部位的丝氨酸羟基共价结合，从而使酶失活。这类化合物强烈地抑制对神经传导有关的胆碱酯酶活力。 神经毒剂: 如DIPF(二异丙基磷酰氟) 、敌敌畏等 解磷定 2）有机汞、有机砷化合物 这类化合物与酶分子中半胱氨酸残基的巯基作用 这类抑制可通过加入过量的巯基化合物如半胱氨酸或还原型谷胱甘肽(GSH)而解除 路易斯毒气(Lewisite，CHCl=CHAsCl2)与酶的巯基结合而使人畜中毒 一些重要的抑制剂 3）重金属盐 重金属盐在高浓度时，能使酶蛋白变性失活。在低浓度时对某些酶的活性产生抑制作用，一般可以使用金属螯合剂解除抑制 4）烷化试剂 含一个活泼的卤素原子，作用的基团有巯基、氨基、羧基、咪唑基和硫醚基等 5）氰化物、硫化物、CO 6）青霉素（Penicillin） 与糖肽转肽酶(glycopeptide transpeptidase)活性部位丝氨酸羟基共价结合 一些重要的抑制剂 9.3.5.2 可逆抑制剂 5’—氟尿嘧啶是一种抗癌药物，与尿嘧啶十分相似。能抑制胸腺嘧啶合成酶的活性。 一些重要的抑制剂 一些重要的抑制剂 磺胺类药物（sulfonamide ）的抗菌机理 磺胺类药物的抗菌机理 蝶呤 对氨基苯甲酸 Glu 二氢叶酸合成酶 二氢叶酸 四氢叶酸 嘌呤核苷酸 二氢叶酸还原酶 一碳单位 磺胺类药物 TMP 一些重要的抑制剂 9.4 温度对酶反应的影响 The effect of temperature to catalysis 1.反应温度提高10℃，其反应速率与原反应速率之比称为反应的温度系数-Q10,大多数酶,Q10≈2。 2.酶是蛋白质，随