神经递质 与受体 .PPT

突触前膜的受体 自身受体 ：作用于突触前膜的受体，调节本递质或正或负的反馈调节， 异身受体：作用于突触前膜的受体，调节其它递质的释放 （三）主要的递质、受体系统(Main transmitter, receptor system) 1．乙酰胆碱及其受体 2．儿茶酚胺及其受体 3. 5-羟色胺及其受体 4. 组胺及其受体 5. 氨基酸类递质及其受体 6. 嘌呤类递质及其受体 7. 气体分子 8. 神经肽 1．乙酰胆碱及其受体(Acetylcholine its receptors) 乙酰胆碱(acetylcholine，ACh)是胆碱的乙酰酯。 由胆碱和乙酰辅酶A在胆碱乙酰转移酶的催化下合成。 合成在胞质中进行，然后被输送到末梢储存于突触小泡内。 胆碱能神经元(cholinergic neuron)：在中枢神经系统中，释放ACh作为递质的神经元。 分布：脊髓前角、脑干网状结构、丘脑后侧腹核、边缘系统等。 胆碱能纤维(cholinergic fiber) : 在周围神经系统中，释放ACh作为递质的神经纤维。 包括：全部自主神经节前纤维；绝大部分副交感神经节后纤维；少数交感神经节后纤维;躯体运动神经纤维均属于此类。 胆碱能受体(cholinergic receptor) 胆碱能受体：能与ACh结合并产生生物效应的受体。分为： ?毒蕈碱受体(muscarinic receptor, M受体)：为G-蛋白耦联受体。当M受体激活时，可改变细胞内第二信使(cAMP或IP3和DG)的浓度 ，产生一系列自主神经效应； ?烟碱受体(nicotinic receptor, N受体)：是配体门控通道 ，小剂量ACh能兴奋N受体，而大剂量ACh则可阻断N受体介导的突触传递。 烟碱受体(nicotinic receptor, N受体)： ? 神经元型烟碱受体(neuronal-type nicotinic receptor)(N1受体): ? 肌肉型烟碱受体(muscle-type nicotinic receptor) （N2受体） 巨膀胱-小结肠-肠蠕动低下综合征 溃疡性结肠炎 精神分裂症 重症肌无力 胆碱能受体的分类、分布及作用: Receptor Distribution Contribution Blocking Muscarinic Receptor (M1~M5) 副交感神经节后纤维支配的效应器、交感神经支配汗腺和交感舒血管神经支配的骨骼肌血管 副交感神经兴奋的效应；汗腺分泌增加；骨骼肌血管舒张 Atropine（阿托品） Nicotinic Receptor N1 自主神经节内突触后膜上 自主神经节节后神经元兴奋 Tubarine筒箭毒hexamethonium六烃季铵 N2 神经-肌接头终板膜上 终板膜兴奋 Tubarine筒箭毒Decamethonium十烃季铵 2．儿茶酚胺及其受体(Catecholamine its receptor) 儿茶酚胺(catecholamine)类递质包括： ? 去甲（异丙）肾上腺素(norepinephrine, NE , noradrenaline, NA or isoproterenol) ? 肾上腺素(adrenaline, Adr or epinephrine, E) ? 多巴胺(dopamine) 膀胱过动症 良性前列腺增生症 张力性尿失禁 雷诺氏综合征 哮喘 肾上腺素能受体的分类、分布及作用: Receptor Distribution Contribution Blocking α α1 大多数内脏平滑肌、腺体 平滑肌收缩、腺体分泌增加 Phentolamine酚妥拉明、 Prazosin哌唑嗪 α2 突触前膜、小肠平滑肌 小肠平滑肌舒张 Phentolamine酚妥拉明Yohimbine育亨宾 β β1 心肌 心肌兴奋增加 Propranolol普洛萘尔（心得安） 、 Atenolol阿提洛尔 β2 平滑肌（血管、小肠、支气管） 平滑肌舒张 Butoxamine丁氧胺 β3 脂肪细胞 脂肪分解增加 Propranolol普洛萘尔（心得安） 肾上腺素能受体兴奋后效应复杂的原因 ?受体类型的不同；兴奋后产生不同效应 ?不同配体与不同受体结合能力的差异： 去甲肾上腺素对α受体结合能力强，对β受体结合能力弱； 肾上腺素对α 、 β受体结合能力均强； 异丙肾上腺素对β受体结合能力强； ?不同器官上不同类型受体分布密度不同 多巴胺(dobamine) 多巴胺(dobamine): 是肾上腺素和去甲肾上腺素合成的中间产物，本身也是一种中枢神经系统递质. 多巴胺递质-受体系统在中枢主要分布：黑质-纹状