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第九章 胆碱受体阻断药 N胆碱受体阻断药 第一节 神经节阻断药 Ganglionic blocking drugs 【药理作用】 作用机制：选择性与NN受体结合?竞争性阻断ACh与受体结合?阻止ACh引起神经节细胞除极化?阻断神经冲动在神经节的传导 效应：阻断 交感神经节 副交感神经节 【临床应用】 临床曾用于高血压危象的治疗。降压作用强大而可靠，维持时间短。 还用于麻醉时控制血压及主动脉瘤手术 目前应用的药物有： 美卡拉明(美加明，mecamylamine) 樟磺咪芬(trimetaphan camsilate) 第二节 骨骼肌松弛药 (skeletal muscular relaxants) 除极化型肌松药 骨骼肌松弛药 非除极化型肌松药 作用特点： 只能使骨骼肌麻痹，而不产生麻醉作用。 不能使病人的神志和感觉消失，也不产生遗忘作用。 肌松的目的主要是便于手术操作，减少全麻药用量，避免深麻醉带来的危害。 一、除极化型肌松药 (depolarizing muscular relaxants) 作用机制： 药物与神经肌接头后膜NM受体结合?产生与ACh相似但较持久的除极化作用?使NM 受体对ACh 不起反应?骨骼肌松弛。 I相阻断——NM受体除极化作用 II相阻断——占领NM受体—非除极化作用 作用特点： 1.药物作用的开始常出现短暂的肌束颤动 2.连续用药出现快速耐受性 3.因新斯的明抑制AChE?减少琥珀胆碱的代谢?抗AChE药新斯的明不能解除其肌松药的中毒作用?反能加强中毒作用 4.治疗量无神经节阻断作用 琥珀胆碱(suxamethonium,succinylcholine) 【药理作用】 1.肌松作用 作用快、作用时间短，易于控制。 静脉注射10～30mg琥珀胆碱后，1min出现作用，2min达高峰，5min作用消失。 琥珀胆碱在体内被血浆AChE水解?新斯的明增强其毒性 2.肌松作用顺序及恢复顺序 颈部?肩胛? 腹部?四肢?面部?舌?咽喉?咀嚼肌?呼吸肌 3.肌松作用强度 以颈部及四肢松弛最明显, 其次为面部、舌、咽喉、咀嚼肌 【临床应用】 1.松弛咽喉肌?利于支气管插管、支气管镜、食管镜检查 2.静脉滴注用于较长时间的手术 【不良反应】 1.窒息：过量可致呼吸麻痹 2.肌束颤动 3.高血钾 【药物相互作用】 1.本品不能与AChE抑制剂合用，合用时会增本药的毒性，如新斯的明、环磷酰胺、氮芥、普鲁卡因、可卡因等。 2.本品不能与骨骼肌松弛药合用，合用时会增本药的呼吸麻痹，如氨基苷类抗生素、多粘菌素B等。 二、非除极化型肌松药 竞争型肌松药 (competitive muscular relaxants) 作用机制 本类药物与ACh竞争神经肌接头的NM受体?阻断ACh对NM受体的激动作用?使骨骼肌松弛。 特点： 抗AChE药新斯的明能拮抗其肌松作用 ——因本类药物代谢不受AChE的影响 作用特点: 1. 骨骼肌松弛前无肌兴奋现象； 2. 其作用可被同类肌松药增强； 3. 吸入性全麻药和氨基苷类抗生素能增强和 延长此类药物的作用； 4. 抗胆碱酯酶药新斯的明可对抗其肌松作用； 5. 兼有程度不等的神经节阻断作用和释放组 胺的作用。 筒箭毒碱(d-tubocurarine) 肌松顺序及恢复顺序 眼部肌肉? 四肢肌 ?颈部及躯干肌?肋间肌 ?膈肌 特点： 1.本药静注后3~6min起效，持续20~40min。 2.安全性较小，因作用时间较长，其作用 不易逆转(呼吸肌松弛)，目前临床少用。 * * 骨骼肌松弛药：作用于神经肌肉接头后膜的N胆碱受体?产生神经肌肉阻滞