理解其他解热镇痛抗炎药的作用特点及不良反应.PPT

体内过程 口服 胃肠道 吸收 酯酶 乙酸 水杨酸 80～90％与血浆蛋白结合 游离型迅速分布 关节腔 脑脊液 胎盘乳汁 肝药酶代谢 个体差异大 1g－恒比消除 1g－恒量消除 半衰期延长 肾排泄 酸性尿：排出5％ 碱性尿：排出85％ 中毒时应碱化尿液 【作用与应用】 1、解热镇痛（0.9~1.8g/日） 2、抗风湿（3~4g/日） 3、影响血栓形成 4、大剂量促进尿酸排泄 5、降低胆道PH值 感冒发热、 慢性钝痛 急性风湿热、 类风湿性关节炎（首选药） 小剂量(40~80mg/日) 防治血栓性疾病 大剂量(300mg/日) 促进血栓形成 治疗痛风 治疗胆道蛔虫病 强直性脊柱炎： 进展期 ???????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? 血小板 磷脂 磷脂酶A2 花生四烯酸 动脉壁前列 腺素合成酶 血小板前列 腺素合成酶 环内过氧化物 血栓素A2合成酶 血栓素A2（TXA2) 血小板聚集 前列腺素合成酶 前列环素 抑制血小板聚集 小剂量 ???????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? 血小板 磷脂 磷脂酶A2 花生四烯酸 动脉壁前列 腺素合成酶 血小板前列 腺素合成酶 环内过氧化物 血栓素A2合成酶 血栓素A2（TXA2) 血小板聚集 前列腺素合成酶 前列环素 抑制血小板聚集 大剂量 阿司匹林的临床应用新进展 减少糖尿病引发的心脏病 防治结肠癌、食道癌及胃癌等肿瘤。 可用于冠心病发作时的急救。 预防抗生素所致的听力障碍。 3、不 良 反 应 及 防 治 【胃肠反应】 【凝血障碍】 【过敏反应】 【水杨酸反应】 【瑞夷综合征】 表现：损伤胃粘膜，产生糜烂性胃炎、胃溃疡及不易察觉的胃出血。 导致原因： ?直接刺激损伤黏膜屏障 ?抑制前列腺素的合成 ?刺激催吐化学感受区 防治： ?餐后服药或服用肠溶片 ?溃疡病患者禁用。 表现：出血时间延长。 导致原因：?抑制血小板聚集 ?剂量过大或长期服用可直接抑制 凝血酶原的形成 防治： ? 维生素K防治 ? 严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏症和血友病患者禁用。 ?术前1周应停用，以防出血。 表现：皮疹、寻麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克；诱发支气管哮喘，又称 “阿司匹林哮喘”。 导致原因：白三烯及其它脂氧酶代谢物增多。 防治： ?用糖皮质激素雾化吸入 ?哮喘、鼻息肉及慢性寻麻疹患者禁用。 表现：严重时可致过度呼吸、酸碱平衡失调、高热、精神错乱、昏迷，甚至危及生命。 导致原因：剂量过大所致（〉5g时） 防治：?应立即停药；?静滴NaHCO3以碱化尿液促进排泄 表现 ：有发生严重肝功能不良、急性脑水肿的危险，虽少见，但可致死。 防治：儿童病毒感染者慎用。 片剂 水溶片剂 肠溶片剂 栓剂 散剂 缓释片剂 复方制剂 【制剂及规格】 阿司匹林 【用药指导】 1、本药因剂量不同产生的作用也不同。解热时嘱患者 多补充水、电解质，避免因出汗过多引起的水、电解 质紊乱或虚脱。对一般发热可不急于使用解热药，在 体温过高时则有必要应用，以防高热引起并发症。特 别是小儿、老人和体弱者尤应注意。多饮水，解热疗 程不宜超过一周。 病人饭后服药，避免空腹服药。肠溶片应餐前整片 吞服。不要饮酒或含乙醇饮料，防止加重胃肠道反应。 【用药指导】 2、应密切观察病情。体温降至正常、疼痛发作次数明显 减少、持续时间明显缩短、炎症症状得到控制说明本药起 效，应停药 或调整治疗方案，术前1周应停用本类药物。 阿司匹林＋双香豆素、磺酰脲类→双香豆素、磺酰脲类↓ 阿司匹林＋甲氨蝶呤、青霉素、呋塞米→毒性↑ 阿司匹林＋糖皮质激素类药物→易诱发溃疡，加重胃肠道 出血 【用药指导】 3、用药后若出现过敏或严重不良反应应立即停药， “阿司匹林哮喘”应采用糖皮质激素和抗组胺药治疗。 一旦出现瑞夷综合症或水杨酸反应，应立即停药， 静脉滴注碳酸氢钠溶液以碱化尿液，加速药物排泄， 并给予对症治疗。 （二）苯胺类—对乙酰氨基酚 【药理作用及应用】 【不良反应和注意事项】 几无抗炎抗风湿作用 镇痛作用弱； 解热较强而持久，主要用于感冒发热和头痛、神经痛，肌肉痛。 偶致皮疹、高铁血红蛋白血症； 剂量过大可致肝肾损害甚至肝肾乳头坏死。 片剂 颗粒剂 滴剂 栓剂 胶囊 复方制剂 （三）吡唑酮类—保泰松、羟