核医学放射性药物.PPTVIP

2．化学合成法(chemical synthesis) 制备有机放射性标记化合物最经典、最基本的方法之一。其原理与普通的化学合成法十分相似，即应用化学反应将放射性核素的原子“引入”到所需的化合物分子结构中去，不同的是所用原料含有放射性。 合成法应用最广的是用11C标记有机化合物。 3．生物合成法(biosynthesis) 生物合成法是利用动物、植物、微生物的生理代谢过程或酶的生物活性，将简单的放射性物质在体内或体外引入化合物中而制得所需标记物。本法可合成一些结构复杂、具有生物活性而又难以用化学合成法制备的放射性标记化合物。也可利用生物组织中某种特定的酶，促进标记前体物质的合成反应，生成所需的标记产物。但是，用生物合成法得到的标记化合物成分复杂，放射性核素的利用率低。 4．金属络合法 目前在核医学中应用广泛的金属放射性核素标记的药物如99mTc、 67Ga、68Ga、111In、113mIn和201Tl的标记药物，一般采用金属放射性核素直接形成络合物的方法进行标记，此法即称为金属络合物法。 大多用于标记多肽、单克隆抗体等。由于鳌合剂的存在，被标记物有可能出现理化和生物学性质的改变，临床应用时要注意。 特点:标记反应对试剂浓度、pH值、离子强度等反应条件极其敏感。 三、放射性药物的质量控制 1.物理鉴定 包括包装、外观现状、颜色、透明度、颗粒度、比活度及放射性核纯度。 比活度(Specific activity)是指单位质量的某种放射性物质的放射性活度。 放射性核纯度（radionuclide purity），也称放射性纯度(radioactive purity)是指所指定的放射性核素的放射性活度占药物中总放射性活度的百分比。放射性核素的放射性纯度只与其放射性杂质的量有关，与非放射性杂质的量无关,该指标主要用于监测其他放射性核素的沾染程度。 2.化学鉴定 包括离子强度、pH值、化学纯度及放射化学纯度。 放射化学纯度（简称放化纯度，radiochemical purity）是指特定化学结构的放射性药物的放射性占总放射性的百分比。该指标是衡量放射性药物质量的最重要的指标之一，是常规质控项目。 化学纯度（chemical purity）是指特定化学结构化合物的含量，与放射性无关。化学成分的杂质存在可能对病人产生毒、副反应，在放射性标记过程中还可能产生放射性杂质而影响放化纯度。 3.生物学鉴定 生物学检测主要包括无菌、无热原、毒性鉴定和生物分布试验。 放射性药物必须是无菌无热源。 放射性药物毒性包含被标记药物毒性和辐射安全性。被标记药物的一次性使用量很少，其化学毒性甚微，通常在获准临床应用前，已通过异常毒性及急慢性毒性试验。 放射性药物体内生物学行为测定是获准临床使用前必须进行的工作。动物实验及放射自显影对放射性药物的生物活性检测有重要价值。 脏器显像用药物 获得药物在体内的位置及分布图像,也可获得它们在体内不同器官或组织中参与代谢状况及放射性活度随时间变化的信息。 诊断用放射性药物 功能测定用药物 选用特定的放射性探测仪测定有关脏器或血、尿、粪中放射性的动态变化，评价脏器的功能状态。 第四节 诊断用放射性药物 第五节 治疗用放射性药物 用于治疗的放射性药物主要由两部分组成，即载体和治疗用放射性核素。 载体(carrier)是指能将放射性核素载运到病变部位的物质，通常是小分子化合物或生物大分子，或某些特殊材料制成的微球或微囊等。 第3章 放射性药物 临床医学八年制核医学教学课件 第一节 基本概念 放射性药物（radiopharmaceuticals）是指含有放射性核素、用于医学诊断和治疗的一类特殊制剂。 用于研究人体生理、病理和药物体内过程的放射性核素及其标记化合物，都属于放射性药物的范畴，其中对用于显像的放射性核素及其标记化合物习惯上又称为显像剂（imaging agent）或示踪剂（tracer）。 放射性药品（radiopharmaceutical preparations）与放射性药物有所不同。放射性药品是经过国家药品监督管理部门批准，具有批准文号、质量标准、规格标准和使用说明书，允许市场流通与销售。 放射性药物的主要特点 有放射性 放射性药物主要利用其放射性核素放出的粒子或射线达到诊断与治疗的目的。 不恒定性 放射性药物中的放射性核素是不稳定的，会自发衰变为另一种核素或核能态，不仅放射量随时间增加而不断减少，其内在质量也可能改变。 自辐射分解 放射性核素衰变发出的粒子或射线的物理效应、化学效应、生物效应，直接作用放射性药物本身，引起化合物结构的改变或生物活性丧失