4.-胆碱受体阻断2019-.pptVIP

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筒箭毒碱 (d-tubocuratine) [来源] 箭毒是南美印地安人用数种植物制成的浸膏,涂于箭头,使中箭动物四肢麻痹不能动弹。用竹筒装的称筒箭毒,筒箭毒的最重要的成分为筒箭毒碱。 临床应用的筒箭毒碱系植物浸膏箭毒提取的生物碱,其右旋体具有活性。 肌松顺序及恢复顺序 : 眼部肌肉 四肢肌 躯干肌 肋间肌 膈肌 药物作用消失后,其恢复顺序相反,膈肌首先恢复,若剂量加大,可引起肋间肌松弛,膈肌麻痹,病人呼吸停止。 特点: 1.属于季铵类化合物,口服不吸收,静注后3~6min起效,持续20 ~ 40min。 2.安全性比较小,因作用时间较长,其作用 不易逆转(呼吸肌松弛),目前临床少用。 肌松以外的作用 促进体内组胺释放 神经节阻滞作用 BP 不良反应: 血压降低、心率加快、支气管痉挛、唾液分泌过多; 过量可致呼吸肌麻痹; 去极化型肌松药分类及其特点比较 分类及 肌松 起效 持续 消除 药物 特性 时间(分) 时间 (分) 方式 天然生物碱 (环苄基异喹啉) 筒箭毒碱 ( d-tubocurarine) 长效 4-6 80-120 肾消除 肝消除 苄基异喹啉 阿曲库铵 中效 2-4 30-40 (atracurium) 血浆胆碱 脂酶水解 用途: 麻醉前给药:优于阿托品(抑制腺 体分泌、镇静) 2.抗晕动病 : 预防给药效果好,也可和苯海拉明合用,抗晕动的机制与抑制前庭神经内耳平衡功能和大脑皮质的功能有关。 3.治疗呕吐:妊娠及放射性呕吐; 4.帕金森氏病:减少流涎、震颤、肌肉强直(与中枢抗胆碱作用有关) 帕 金 森 氏 病 病 人 东莨菪碱(小段子) 镇静显著东莨菪碱,能抗晕动是特点; 可治呕吐和“帕金森”,麻醉前给药优于阿托品,其他都同阿托品,只是不用它点眼。 山莨菪碱 anisodamine 来源:唐古特莨菪中提取的生物碱 , 也称654,人工合成品为 654-2。 与阿托品相比,其特点如下: 1. 选择性解除血管痉挛 2.选择性解除平滑肌痉挛 3.抑制唾液分泌 4.扩瞳 5.中枢兴奋作用弱(不通过血脑屏障) 作用弱,为阿托品的 1/20~1/10。 【用途】 1 感染中毒性休克 2 内脏平滑肌绞痛 【不良反应】 较阿托品少,常见不良反应为口干、皮肤干燥(0.5mg)、心率加快、瞳孔散大、视力模糊(1mg)等。 【禁忌症】 同阿托品,青光眼、前列腺肥大禁用 第二节 阿托品的合成代用品 一 合成扩瞳药 后马托品(homatropine) 特点:扩瞳作用维持时间明显缩短。 托吡卡胺 (tropicamide) 环喷托酯 (cyclopentolate) 尤卡托品 (eucatropine) 表6-1 阿托品与合成扩瞳药滴眼作用的比较 药物 浓度 (%) 扩瞳作用 调节麻痹作用 高峰 (min) 恢复(d) 高峰(min) 恢复(d) 硫酸阿托品 1.0 30~40 7~10 1~3 7~12 氢溴酸后马托品 1.0 40~60 1~3 0.25 1~3 托吡卡胺 1.0 20~40 0.25 0.25 0.25 环喷托酯 0.5 30~50 1.0 1.0 0.25~ 1.0 尤卡托品 2-5 30 0.08-0.25 无作用 无作用 二 合成解痉药 (一)季铵类解痉药 异丙托溴铵为非选择性M受体阻滞剂; 本品对呼吸道有较高的选择性,有较强的松弛支气管平滑肌的作用,而对呼吸道腺体和心血管作用较弱。对二氧化硫、臭氧、烟引起的支气管痉挛效果较好。 用途:预防及治疗阻塞性肺病引起的支气管痉挛性哮喘和喘息样支气管炎,尤其是对β受体激动药引起的肌肉震颤、心动过速等不能耐受患者更为适用。 异丙托溴铵(ipratropium bromide) 1.治疗支气管哮喘 用途: 1 .胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、泌尿道痉挛、 辅助治疗 消化性溃疡; 2.遗尿症; 3.

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