外用美容药物的透皮吸收.pptVIP

第三章 外用美容药物的透皮吸收 制药与食品科学系 马春娟 学习目标 1.掌握外用美容药物透皮吸收的机制和主要途径； 2.熟悉影响外用美容药物的透皮吸收的因素； 3.熟悉透皮吸收动力学； 4.掌握透皮促进剂的概念、常用药的药理作用； 5.熟悉透皮促进剂的作用机制。 第一节 外用美容药物透皮吸收的含义和意义 一 外用美容药物透皮吸收的含义 1.定义 美容药物制剂涂于皮肤后，其中的美容药物成分经释放、透入皮肤并达到皮肤组织深部从而发挥药物作用的过程。 仅希望药物被吸收入组织深部，产生局部效应，而不希望进入体循环从而降低疗效或产生不良反应。 第一节 外用美容药物透皮吸收的含义和意义 2.外用美容药物主要包括两类 护肤养颜品； 对有损美容的皮肤疾病具有医疗防治作用的皮肤 外科用药物制剂。 二 外用美容药物透皮吸收的意义 降低用药量 研发的重点难点 第二节皮肤结构与外用美容药物透皮吸收 一、透皮吸收的途径 透过完整表皮 通过毛囊、皮脂腺 汗腺 是透皮吸收的主要途径，面积大， 主要屏障：角质层（类脂特性）；被动扩散。 非解离型脂溶性物质易透入，水溶性物质和解离型分子不易透入，需要与细胞膜蛋白质水合。　 　 少。面积小 重金属、磺胺类、皮质激素类、脂溶性维生素等可透过。 很少，大分子药物吸收 二、透皮吸收的过程 1.药物由基质向角质层的分配：基质影响药物的状态 2.药物在角质层内的扩散 3.从亲脂的角质层分配至更为水性的活性表皮 4.通过活性表皮或真皮的转运，伴有皮肤微管结构的摄取 5.体循环分布和消除 ? 二、透皮吸收的过程 释放 ↓ 穿透 ↓ 吸收 药物从基质中释放出来 药物透过表皮进入皮肤产生局部治疗 通过血管、淋巴管进入体循环产生全身作用 第三节 影响外用美容药物透皮吸收的因素 一 药物因素 二 生理因素 三 皮肤的代谢与储库作用 第三节 影响外用美容药物透皮吸收的因素 影响透皮吸收的因素 dQ/dt=KCDA/T 式中dQ/dt为达到稳定时的药物透皮速率； K为药物皮肤/基质分配系数； C为溶于基质中的药物浓度； D为药物在皮肤屏障中的扩散系数； A为给药面积； T为有效屏障厚度 （1）药物的理化性质 （2）基质的性质 （3）附加剂 （4）皮肤的条件 （5）其它 1.应用部位:耳后腋窝大腿上部内侧颅脚背前下臂足底. 2.年龄性别:婴幼儿青壮年(女性)男性老年人. 3.皮肤状况:病变、破损皮肤正常皮肤角质层增厚皮肤. 4.皮肤的水合作用:增加穿透力 5.其它：皮肤的温度、酶降解、蓄积 1.表面活性剂，吐温等。增加吸水性与可洗性，有助于药物分散与穿透 2.穿透促进剂:对皮肤的直接化学作用 3.常用品种：AZONE氮酮、二甲基亚砜(DMSO)、二甲基乙酰胺(DMA)、 丙二醇、油酸、亚油酸、挥发油等。 涂抹面积、时间、气温等 1.基质的类型:O/W型W/O型凡士林+羊毛脂 动物脂植物脂凡士林。 2.基质pH：使药物呈非解离(分子型)易于透皮。 可据药物pKa调节基质pH使药物成分子型。 3.基质与药物的亲和力：亲和力小则易于药物 释放。 4.对皮肤水和作用的影响： 　促进皮肤水和，利于药物透皮。 1.溶解特性：脂溶性大的药物易于透过角质层 ； 2.分子量的大小：分子量小的易于透过；600较难透过 3.药物的浓度：浓度高易透过 ； 4.药物在基质中的分散状态：分散度大，透过率高； 5.药物油水分配系数KO/W:KO/W大,易穿透，但过大又下降； 6.药物的分子形式：分子型解离型 第四节 透皮促进剂 一、概念及特点 1.透皮促进剂：能够促进药物制剂中的主药更快或更多 地透入皮肤内或透过皮肤进入循环系统， 从而发挥局部或全身治疗作用的一类物质。 2、理想的透皮制剂应具备的主要特点： (1)优良的生物相容性 (2)优良的理化性质 (3)速效、长效性 (4)可逆性 (5)单向性 (6)经济性 目前应用的每一种透皮促进剂都各有其优、缺点，应根据药物化学结构和物理化学性质有针对性地选择透皮促进剂。 3、透皮促进剂作用机制 （1）影响皮肤角质层结构 （2）形成微细孔道 二、常用的透皮促进剂 根据其结构特点分类如下： 1、月桂氮卓酮类 2、二甲基亚砜类 3、帖烯类 4、表面活性剂 5、脂肪酸类