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- 2019-08-14 发布于广东
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抗生素 抗生素是某些微生物(真菌、放线菌、细菌)的代谢产物,对各种其他生物,尤其是病原微生物的生长具有抑制或杀灭作用,可用于治疗细菌性感染、原虫感染、病毒及立克次体感染所引起的疾病。此外还具有免疫抑制和刺激植物生长的作用。 作用机制 抑制细菌细胞壁的合成:β-内酰胺类 与细胞膜相互作用:多粘菌素 干扰蛋白质的合成:大环内酯类、氨基糖苷类、四环素类、氯霉素 抑制核酸的转录和复制:利福霉素 为6-氨基青霉烷酸(6-APA)的酰基衍生物(L-半胱氨酸和D-缬氨酸所形成的二肽) 分子中有3个手性碳原子,8个旋光异构体,右旋体有效,2S,5R,6R为绝对构型 β-内酰胺环与氢化噻唑环稠合。“L”型 为7-氨基头孢烷酸(7-ACA)和7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸(7-ADCA)的酰基衍生物 分子中有2个手性碳原子,4个旋光异构体,6R,7R为绝对构型 β-内酰胺环与氢化噻嗪环稠合。“L”型 一、青霉素及半合成青霉素类 性质√ : 1.酸不稳定性 1)强酸加热或HgCl2存在下,生成青霉酸和青霉醛酸,前者可进一步裂解成青霉醛和青霉胺; 2)稀酸溶液中(pH4)可重排成青霉二酸;(青霉素G不可口服的原因) 2.碱不稳定性 在碱(或酶)的催化下,β-内酰胺环可水解(或酶解)成青霉酸而失效;同样亦可在醇和胺的作用下裂解成青霉酸酯和青霉酰胺。 半合成青霉素 耐酸青霉素:侧链具吸电
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