《药理学》作业(含答案).docVIP

PAGE 1 昆明医科大学继续教育学院校外点作业（本科） 试述肝药酶对药物转化的作用及其与药物相互作用的关系。 药物的生物转化要靠酶的促进，主要是肝微粒体混合功能酶系统。微粒体是内质网碎片在超速离心时形成的小泡，内含多种酶，加上匀浆可溶部分的辅酶II（NADPH）形成一个氧化还原酶系统。该系统对药物的生物转化起主要作用，又称肝药酶。主要的氧化酶是细胞色素P450。NADPH来自细胞呼吸链，提供电子经黄蛋白等传递给氧化型P450，使之还原再生，又称单加氧酶。  肝药酶的作用专一性很低，许多药物经此酶系统作用而生物转化。此酶系统活性有限，达到极限后则数种药物间会发生竞争抑制现象。此酶系统个体差异很大，除先天遗传性差异外，生理因素如年龄、营养状态、疾病等均影响肝药酶的活性。 激动药、拮抗药、部分激动药各有什么特点？ 拮抗药,能与受体结合，具有较强的亲和力而无内在活性（α=0）的药物。它们本身不产生作用，但因占据受体而拮抗激动药的效应，如纳洛酮和普萘洛尔均属于拮抗药. 激动药或称兴奋药，指既有较强的亲和力，又有较强的内在活性的药物，与受体结合能产生该受体的兴奋的效应。 试比较毛果芸香碱与阿托品的作用。 答：（1）、阿托品对眼的作用： ①散瞳：阻断虹膜括约肌M受体。? ②升高眼内压：散瞳使前房角变窄，阻碍房水回流。? ③调节麻痹：通过阻断睫状肌M受体，使睫状肌松驰，悬韧带拉紧，晶状体变扁平，屈光度降低，以致视近物模糊，视远物清楚。? （2）、毛果芸香碱对眼的作用： ①缩瞳：激动虹膜括约肌M受体。? ②降低眼内压：缩瞳使前房角间隙变宽，促进房水回流。? ③调节痉挛：通过激动睫状肌M受体，使睫状肌痉挛，悬韧带松驰，晶状体变?凸，屈光度增加，以致视近物清楚，视远物模糊。 4、毒扁豆碱与毛果芸香碱对眼部作用的异同点是什么？ 毒扁豆碱为易逆性抗胆碱酯酶（ACｈＥ）药，抑制ACｈＥ去水解ACｈ，ACｈ在突触间隙中积聚，产生Ｍ样和Ｎ样作用，所以是一个间接的拟胆碱药。具有强而持久的缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用，对眼的刺激性大，收缩睫状肌的作用强，可引起头痛。滴眼后不会出现缩瞳、眼内压降低和调节痉挛的作用。主要用于青光眼。吸收作用的选择性较差，毒性较大。可用于中药麻醉催醒和阿托品等抗胆碱药中毒的解救。 毛果芸香碱为Ｍ－ＡＣｈ－Ｒ激动剂，能直接激动Ｍ－Ｒ，产生Ｍ样效应，对眼和腺体的作用最为明显。具有缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用，作用温和而短暂，对眼的刺激性小，也不易引起头痛。吸收后可使汗腺和唾液腺分泌增加。主要用于青光眼，与散瞳药交替使用治疗虹膜炎，以防虹膜和晶状体粘连。滴眼后可引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用。 5. 比较肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素作用和用途有何异同？ 去甲肾上腺素 肾上腺素 异丙肾上腺素 相同点 都属于肾上腺素受体激动药，与肾上腺素受体结合后可激动受体，产生肾上腺素样作用。这类药都能兴奋心脏，不能口服，都易产生快速耐受性。 来源 哺乳动物NA能神经末梢释放的主要递质，肾上腺素少量分泌。药用的肾上腺素为人工合成品。 肾上腺髓质的主要激素。药用肾上腺素可从家畜肾上腺提取或人工合成。 人工合成品，药用其盐酸盐。 常用给药方式 一般采用静脉注射给药，临用前稀释， 皮下注射，常用量为皮下或肌内注射，缓慢静注（以等渗盐水稀释到10ml），心内注射；治疗支气管哮喘效果迅速但不持久。 该品口服无效。一般采用气雾给药或舌下含药。舌下含服，成人，常用量，1次10-15mg，1日3次；气雾剂吸人，常用量，1次0.1-0.4mg；抗休克以0.5-lmg加于5%葡萄糖溶液200ml中，静滴。 肾上腺素受体亚型 α αβ β 药理作用 心脏（较弱激动β1受体）：使心肌收缩力加强，心率加快，传导加速，心输出量增加。血管：使血管收缩血压：小剂量时，脉压加大。大剂量时，脉压变小。 心脏:加强心肌收缩性，加快心率，增加心输出量。血管：激动α受体时，血管收缩。激动β2受体时，血管舒张。血压：皮下注射或低浓度静脉滴注时，脉压差增大。大剂量静脉注射时，收缩压和舒张压都升高。平滑肌：起舒张作用代谢：升高血糖作用 心脏；对心脏β1受体起强大的激动作用，缩短舒张期和收缩期。血管：主要激动β2受体使骨骼肌血管舒张。血压：静脉滴注时，收缩压升高舒张压略降；静脉注射则引起舒张压明显下降。支气管平滑肌：起舒张作用。 临床应用 休克药物中毒性低血压上消化道出血 心脏骤停过敏性休克支气管哮喘与局麻药配伍及局部止血 支气管哮喘房室传导阻滞心脏骤停感染性休克 不良反应 若静脉滴注时间过长，浓度过高或药液漏出血管，可引起局部组织缺血死