20120406茚虫威项目建议书.docVIP

茚虫威项目 建议书 The Investigation and Analysis Report of Indoxacarb 生物化工研究院 2012 茚虫威项目建议书 摘要 茚虫威是由美国杜邦公司开发成功的Oxadiazine（恶二嗪类）新型高效杀虫剂（商品名：Avaunt、Steward、Avatar、Rumo、Tornado、Ammate），它的有效成分为Indoxacarb, S-isomer。茚虫威通过阻止昆虫神经系统的钠通道而发挥作用。目前该产品在我国获得登记并仍有效的的仅有杜邦及其合作公司。茚虫威基础专利已过期，但仍有方法及中间体专利保护。不但要考虑原药的技术开发，更要注重不同复配剂型的开发和注册。 背景 茚虫威是由杜邦公司农业产品部于上世纪90年代初发现的一种杀虫剂，1996年在英国布赖顿会议上报道。它可以有效防治棉花、果树和蔬菜等作物上的鳞翅目害虫。它的独特的作用机理为钠通道抑制剂，主要是阻断害虫神经细胞中的钠通道，导致靶标害虫协调、麻痹、最终死亡。药剂通过触杀和摄食进入虫体，害虫的行为迅速变化，致使害虫迅速终止摄食，从而极好的保护了靶标作物。 开发史 1. 1998年茚虫威首先在西班牙获准登记，这是该产品首次在全球登记，用于棉花、果树和园艺作物。 2. 2000年在南非开发用于蔬菜作物，在马里、布基纳法索、贝宁和多哥开发用于棉花。 3. 2000年在巴西、印度和巴基斯坦开发用于棉花。同年，在澳大利亚获准登记。2000~2001年在西班牙市场销售，随后进入法国、意大利、希腊和荷兰市场。 4. 2000年，杜邦从澳大利亚国家农业和兽用化学品登记管理局（NRA）获得Steward（有效成分为茚虫威）的登记权，该产品用于防治棉花棉铃虫和卷叶蛾，并用来防治苹果、梨、椰菜、抱子甘蓝、卷心菜、花椰菜上的鳞翅目害虫，以及生产葡萄酒用葡萄上的苹浅褐卷蛾。 5. 2001年在德国和奥地利上市。 6. 2001年由Kumiai公司在日本上市，商品名：Tornado。 7. 2002年上半年销售额达8000万美元，主要用于棉花，并用作特种产品。由于茚虫威操作较安全，并对环境非常友好，所以取代了氨基甲酸酯和有机磷产品的部分市场份额。 8. 2004年，杜邦和Rallis达成了茚虫威(由杜邦公司供应）的合作协议。 9. 2004年Advion 火蚁饵剂在美国上市。 10. 2005年Sapec Agro公司在葡萄牙将Steward用于番茄和其他作物。 11. 2005年9月，杜邦公司推出茚虫威的新手性产品（＞98ee值），该产品的生产成本比茚虫威降低25%。2006年，该技术获得EPA绿色化学奖。 化合物性质 分子式：C22H17ClF3N3O7 分子量：527.834 茚虫威结构中仅S异构体有活性，R异构体没有活性。 DPX-JW062中S异构体与R异构体的比例为1：1 DPX-MP062中S异构体与R异构体的比例为3：1， Cas：144171-61-9。 DPX-KN127为R异构体，为无效体。 DPX-KN128为S异构体，Cas：173584-44-6。 结构式： 有效成分以DPX-KN128计。 理化性质：（以DPX-KN062计） 外观：白色粉末状固体 熔点：88.1℃ 密度：1.498g/ml（20℃） 蒸汽压：9.8×10-9 Pa（20℃）、2.5x10-8Pa(25℃) 溶解度(25℃)：水0.20mg/L，甲醇110.9g/L，正己烷1.3g/L，正辛醇11.3g/L 水溶液稳定性DT50：1年（PH=5）、22天（PH=7）、0.3天（PH=9） PH值（1%）：5.62 光照稳定性：3天（PH=5） 毒性：（DPX-MP062）大鼠急性经口LD50：雄1730mg/kg,雌268mg/kg；兔急性经皮LD50：5000 mg/kg，本品对兔眼睛和皮肤无刺激。原药（94%）和母药（70.3%）为中毒农药，制剂为低毒农药。（详见 美国EPA毒性分级表） 应用 茚虫威主要用于十字花科蔬菜和棉花、玉米及果树的多种害虫的防治。茚虫威制剂属高效、低毒、低残留农药,对害虫有很强的毒力,但对动物安全,是一种广谱性全新类型高效杀虫剂。独特的作用机理为钠通道抑制剂（相同机理的还有氰氟虫腙）,与常见杀虫剂不存在交互抗性,可高效防治甜菜夜蛾、斜纹夜蛾、小菜蛾、棉铃虫等。对甜菜夜蛾高龄幼虫防效特别显著，药后数小时害虫即停止取食，且这种拒食作用不可恢复，害虫一般在1～2天内死亡，有非常优异的作物保护效果，持效期可达14天左右。在叶菜、茄果类蔬菜上安全间隔期为3天。 适用作物： 蔬菜如甘蓝、芥蓝、花椰类、番茄、茄子、辣椒、黄瓜、莴苣等，果树如苹果、梨、桃、杏、葡萄等，粮食作物如棉花、玉米、马铃薯等。 防治对象：鳞翅目害虫