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不同药物竞争性结合β1、β2受体的解离平衡常数Ki Hoffmann C et al. Arch Pharmacol 2004; 369:151–159 美托洛尔?1/?2选择性= 比索洛尔?1/?2选择性= 2960/47 =63:1 1150/22.4 =51:1 Source: * * Source: * Source: * Source: * Source: * Source: * Source: * Source: * Source: * Source: * Source: * Source: 内 容 一、COPD形成机制 二、COPD与心血管疾病 三、BB与COPD 四、CVD合并COPD患者BB使用专家治疗意见 五、ZOK与COPD 1. Barnes PJ , NEJM 2000;343;4; P269-280 2. Barnes PJ , Am J Med. 2004;117(12A):24S–32S. COPD发病机制:迷走神经张力增高 气道粘液过度分泌 (慢性支气管炎) 有害物质 刺激迷走神经 乙酰胆碱释放 平滑肌收缩 气道痉挛 炎症细胞浸润 炎症介质释放 BB抑制交感,对迷走神经无影响 BB使用是否会引起气道平滑肌收缩,气道痉挛,成为主要问题 β受体分类分布 三类 β1 心脏和肾脏,神经系统 β2 肺,消化道,支气管, 肝,子宫, 血管平滑肌,骨骼肌, 神经系统 β3 脂肪细胞 阻滞β2受体会引起气道平滑肌收缩,FEV1下降,加重COPD 二、COPD与心血管疾病 三、BB应用于合并COPD患者研究 四、CVD合并COPD患者BB使用专家治疗意见 《中国医学论坛报》2012年5月30日 广东省心血管病研究所 陈鲁原教授 药物选择须视合并症而定 心脏选择性β受体阻滞剂对β1受体的亲和力超过β2受体的20倍以上,理论上引起支气管收缩的风险已明显降低。目前对接受选择性β1受体阻滞剂治疗的COPD患者的安全性评价主要来源于较小样本量的临床研究,且随访时间短,故一些重要问题尚待解决。但是,基于β1受体阻滞剂在高危CVD患者中的治疗优势以及作用,在COPD合并ACS或心衰的患者中应使用β1受体阻滞剂。 《中国医学论坛报》2012年5月30日 广东省心血管病研究所 陈鲁原教授 恰当选择用药时机并严密监测 应用β受体阻滞剂时,应选择COPD稳定期患者,在用药前要评价其肺功能,用药过程中定期复查;还须仔细观察患者耐受情况。 对于急性加重期患者,考虑应用β受体阻滞剂时要充分评估其益处与风险。COPD合并冠心病者应用选择性β受体阻滞剂应从小剂量开始,使用过程中如发现窦性心动过缓、房室传导阻滞或心功能明显下降,应减小剂量;当应用较大剂量时应严密观察患者有无呼吸道症状(咳嗽、气短、胸闷、呼吸困难等)加重,及时复查肺功能,如FEV1下降明显应减小β受体阻滞剂用量,甚至停用 疾病类型 研究证据1 研究证据2 专家建议 COPD合并冠心病 一项大样本非随机回顾性研究分析老年COPD及哮喘患者在发生急性冠心病事件后使用β受体阻滞剂的有效性。该研究将轻、中、重度COPD或哮喘患者与非COPD及哮喘患者进行比较,结果显示,在轻度COPD或哮喘患者中,β受体阻滞剂可显著降低死亡率 亦有研究显示,对于心肌梗死后的COPD患者,应用β受体阻滞剂可降低1年死亡率,使之接近未合并COPD或哮喘的患者的水平,且不伴肺功能恶化,但该益处在重度COPD及哮喘患者中并不明显 基于β1受体阻滞剂在高危CVD患者中的治疗优势以及作用,在COPD合并ACS或心衰的患者中应使用β1受体阻滞剂 COPD合并房颤 尚无证据表明在合并COPD时房颤治疗应有所不同。如选择应用β受体阻滞剂,应优先选用选择性β1受体阻滞剂 对于该类患者的COPD,可进行常规治疗,但目前证据尚不充分。由于可能导致心率难以控制,因此在应用大剂量β2受体激动剂时应分外小心。 COPD与房颤共存可导致患者出现明显的呼吸困难和活动能力下降。对这类患者,治疗应遵循房颤指南 疾病类型 研究证据1 研究证据2 专家建议 COPD合并心衰 据统计,23%~38%的心衰(主要为左心或全心衰竭)患者会合并COPD,且近10年该比例呈上升趋势。由于选择性β1受体阻滞剂治疗可显著改善心衰患者生存率,应依据心衰指南常规推荐意见进行治疗,目前并无证据表明合并COPD 时需改变心衰治疗方案。然而,合并COPD却成为心衰患者不能获得充分治疗的最常见原因 有研究表明,对合并COPD的心衰患者,应用比索洛尔时FEV1有一定程度降低,但未出现症状和
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