执业药师药一课件.ppt

（三）鼻腔给药 鼻黏膜给药优点： 血管丰富，渗透性大，利于吸收； 可避免肝首过效应； 某些药物吸收速度和静注相当； 给药方便易行。 影响鼻粘膜吸收的因素 生理因素 两种吸收途径：脂质途径（主）＋水性孔道途径 鼻腔血液循环和分泌受外界因素影响较大 药物本身对鼻粘膜会造成一定的影响； 剂型因素 吸入制剂疗效一般优于其他剂型； 沉积部位：鼻腔（50um），肺（2um） 附加剂的作用 透皮吸收促进剂 表面活性剂：过高会破坏鼻粘膜组织； （四）口腔黏膜给药 影响口腔黏膜吸收的因素 主要吸收途径： 颊黏膜：吸收慢于舌下，但利于多肽、蛋白吸收 舌下黏膜：吸收迅速，但易受唾液影响（主因素） 脂质性药物吸收水溶性药物； 加入透皮吸收促进剂可改善吸收：金属离子螯合剂、脂肪酸、胆酸盐、表面活性剂 A型题 - 影响口腔黏膜给药制剂吸收的最大因素是 A．口腔黏膜 B．角质化上皮和非角质化上皮 C．唾液的冲洗作用 D．pH E．渗透压 【参考答案】：C 五、眼部给药 眼部药物吸收途径 角膜渗透：局部用药的有效吸收途径； 结膜渗透：可经结膜血管进入体循环，降低局部作用。 影响眼部吸收的因素 角膜的通透性 类似脂质-水-脂质结构，对适宜的亲水亲油型药物容易透过； 损伤的角膜对药物透过率增加； 制剂角膜前流失 防止流失： 增加黏度+减少给药体积+应用眼膏、膜剂 药物理化性质 亲水性药物→结膜吸收；脂溶性药→角膜吸收 制剂pH和渗透压 pH近中性，等渗药物易吸收 六、皮肤给药 皮肤的结构：角质层是阻碍吸收的主要部位； 药物在皮肤内的转运： 表皮途径[主要途径] ： 角质层→活性表皮→真皮毛细血管→血液循环 附属途径[次要途径]： 药物→皮肤附属器（毛囊、皮脂腺、汗腺）→血液循环 （三）药物微囊化的材料 囊心物 主药 附加剂：稳定剂、稀释剂、阻滞剂、促进剂、增塑剂 囊材★★★ 天然高分子囊材：明胶、阿拉伯胶、海藻酸钠、壳聚糖 半合成高分子囊材：CMC-Na、CAP、EC、MC、HPMC 合成高分子囊材：非生物降解（聚酰胺、硅橡胶）、可生物降解（聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸PLA、PLGA、PLA-PEG嵌段共聚物） （四）微囊中药物的释放 微囊中药物释放机制 药物通过囊壁扩散——物理过程； 囊壁的消化降解——生化过程； 囊壁的破裂或溶解——物理化学过程； 影响微囊中药物释放速率的因素 药物的理化性质 药物在介质中溶解度愈小，释放愈慢 囊材的类型及组成 囊壁释药速率：明胶EC苯乙烯-马来酸酐共聚物聚酰胺 微囊的粒径 粒径愈小，表面积愈大，释药愈快； 囊壁的厚度 囊壁愈厚，释药越慢； 工艺条件 随工艺条件不同而不同； 释放介质 pH值或离子强度可影响释放 A型题 - 关于微囊技术的说法错误的是 A．将对光、湿度和氧不稳定的药物制成微囊，可防止药物的降解 B．利用缓、控释材料将药物微囊化后，可延缓药物释放 C ．油类药物或挥发性药物不适宜制成微囊 D．PLA是生物可降解的高分子囊材 E．将不同药物分别包囊后，可减少药物之间的配伍 【参考答案】：C A ．明胶 B ．乙基纤维素 C．磷脂 D．聚乙二醇 E．β-环糊精 16．制备微囊常用的成囊材料是 17．制备缓释固体分散体常用的载体材料是 【参考答案】：16.A,17.B A型题 - 人工合成的可生物降解的微囊材料是 A ．聚乳酸 B．硅橡胶 C．卡波姆 D．明胶-阿拉伯胶 E．醋酸纤维素 【参考答案】：A X型题 - 影响微囊中药物释放的因素有 A ．微囊的粒径 B ．微囊囊壁的厚度 C ．囊材的理化性质 D ．溶液的pH E ．溶液的离子强度 【参考答案】：ABCDE * 第六章 生物药剂学 （8分） 第一节 药物体内过程基础知识 生物药剂学研究的内容是剂型和制剂中的药物用于机体后在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程及影响因素，阐述药物的剂型因素、用药对象的生理因素及体内吸收与药效之间的关系。 吸收：给药部位→血液（体循环）； 分布：血液→组织器官； 代谢：药物发挥作用后→酶代谢； 排泄：药物、代谢物→排出体外； 吸收＋分布＋排泄＝转运；[转系分排★★★]运动过程 分布＋代谢＋排泄＝处置；[处分代排★★★] 代谢＋排泄＝消除。[代排] 二、药物的跨膜转运 （一）生物膜的结构 体内生物膜：毛细血管壁、胃肠道粘膜、鼻黏膜、肺泡、肾小球、肾小管壁、血脑屏障、胎盘屏障 组成：类脂＋蛋白质＋糖类 特点： 液晶镶嵌模型； 膜蛋白可与药物结合，起载体作用； 具半透性，脂溶性大的药物易透过； 小分子、水溶性药物可经含水性小孔吸收 （二）药物的转运形式 被动转运：不需载体不耗能，无饱和无竞争；顺流而下 滤过：水溶性小分子直接滤过； 简单扩散：解离度小，脂溶性大的药物易跨膜；但太强时准云减少； 载体转运：主动＋易