长沙医学院药理学课程讲稿第二章 药物代谢动力学.pptVIP

药物代谢动力学 药物的体内过程 机体对药物的处置（disposition）过程， 转运（吸收、分布、排泄）、转化（代谢） 第一节 药物的体内过程 一、药物分子的跨膜转运 （一）简单扩散 （二）滤过（filtration）（三）易化扩散（facilitated diffusion ） （四）主动转运 （active transport） 二、药物的体内过程（一）吸收 (Absorption) 首过消除 （二）分布 （三）代谢（生物转化, metabolism, biotransformation）： 步骤：分两步反应 I期反应（Phase I）：氧化、还原、水解引入或脱去基团 (-OH、-CH3、-NH2、-SH) II期反应（Phase II）：内源性葡萄糖苷酸、硫酸、醋酸等与 药物或I期反应的代谢物结合生成极性很高的代谢 产物（四）排泄 (excretion)： 途径：肾脏（主要），胆汁、消化道，肺，皮肤，唾液，乳汁等 离子障的原理 分子状态药物易于通过生物膜，而离子状态药物则被限制在膜的一侧 在生理情况下细胞内液pH为7.0，细胞外液及血浆为7.4。由于弱