新型的抗血小板药物从氯吡格雷到替格瑞洛课件.pptVIP

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2019-09-08 发布于北京
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新型的抗血小板药物从氯吡格雷到替格瑞洛课件.ppt

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2010年3月美国FDA最新波立维安全性警示通告：对波立维与PPI联合用药的警示维持09年11月推荐意见替格瑞洛新的口服抗血小板药物环戊基三唑嘧啶类（CPTPs）欧盟于2010年12月批准了替格瑞洛片剂的上市申请美国于2011年7月 CFDA于2012年11月22日欧洲替格瑞洛-多项国内外指南Ⅰ类推荐 2010 ESC/EACTS 心肌血运重建指南1 2011 ESC 非ST段抬高ACS 指南2 2012 ESC 心血管疾病预防指南3 2012 ESC STEMI 指南4 美国 2011 AHA/ACCF 二级预防指南7 2011 ACCF/AHA SCAI PCI 指南8 2012 ACCP 抗栓指南9 2012 ACCF/AHA 非ST段抬高ACS 指南10 2013 ACCF/AHA STEMI 指南11 中国 2012 中国 PCI 指南5 2012 中国非ST段抬高ACS 指南6 加拿大 2011 CCS 门诊患者抗血小板治疗应用指南12 1.Wijns W, et al. European Heart Journal (2010) 31, 2501–2555; 2. Hamm CW, et al. Eur Heart J. 2011 Dec;32(23):2999-3054； 3. European Heart Journal doi:10.1093/eurheartj/ehs092[Epub ahead of print]; 4. Steg PG, et al. European Heart Journaldoi:10.1093/eurheartj/ehs215; 5.中华医学会心血管病学分会介入心脏病学组.中华心血管病杂志.2012;40(4):271-277 6.中华医学会心血管病分会中华心血管病杂志May2012.40(5):353-367 7. Smith SC Jr, et al. Circulation. 2011 Nov 29;124(22):2458-2473； 8 . Levine GL, et al. J Am Coll Cardiol. 2011;58:2550-2583； 9. Guyatt GH, et al. CHEST. 2012;141:7S-47S； 10. Jneid H, et al. Circulation. 2012;126:00-00. DOI: 10.1161/CIR.0b013e318256f1e0; 11. OGara PT, et al. Circulation. published online December 17, 2012 ； 12. Bell AD, et al. Can J Cardiol. 2011 May-Jun;27 Suppl A:S1-S59；回顾P2Y12 受体生物学和现有的拮抗剂回顾替格瑞洛的基本药理学特性发现 – 原理和结构受体结合和相互作用代谢和PK/PD 替格瑞洛：新型抗血小板药物激活的血小板是ACS中血栓形成的核心血小板经过3个步骤，促使血栓形成粘附激活聚集斑块破裂导致血小板粘附在暴露的血管内皮下组织粘附的血小板被激活激活的血小板不断聚集，在受损部位聚合成由激活的致血栓性血小板膜构成的块状物 2 1 3 Vorchheimer DA, et al. Mayo Clin Proc. 2006;81:59-68; Davies MJ. Heart. 2000;83:361-366. 在激活及血凝块形成过程中，血小板形态的改变 Kuwahara M, et al. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2002;22:329-334. 流动的圆盘状血小板滚动的球形血小板半球状血小板血凝块形成摊开的血小板血小板激活，释放ADP Angiolillo DJ Ueno M. J Am Coll Cardiol Interv 2011;4:411–414 直接作用前体药物西洛他唑替格瑞洛坎格雷洛普拉格雷氯吡格雷肠道吸收肠道吸收血小板激活启动血小板聚集稳定血小板聚集血小板激活血小板激活活性代谢产物血小板激活经肝脏CYP 代谢经肝脏CYP 代谢经肝脏CYP 代