《β受体阻滞剂在心血管疾病中应用的专家共识》精要.pdfVIP

中华高血压杂志 2011年 2月第 19卷第 2期 ChinJHypertens，February2011，Vo1．19No．2 ·1O9 · · J3受体阻滞剂专栏 · l3受体阻滞剂在心血管疾病中 应用的专家共识》精要 黄峻 南京医科大学第一附属医院心内科 ，江苏 210029 1 p受体阻滞剂的药理学 现为高血压 、心律失常、心绞痛恶化。 p受体阻滞剂选择性结合 p肾上腺素能受体 (G受 J3受体阻滞剂禁用或慎用于下列情况：支气管痉 体)，竞争性和可逆性拮抗 G肾上腺素能刺激物对各器 挛性哮喘、症状性低血压、心动过缓或二度 Ⅱ型以上房 官的作用。人体交感神经活性主要由l3和 p受体介 室传导阻滞、心力衰竭伴显著性钠滞留需要大量利尿 ， 导 。能够同时竞争性阻断 和 J3受体的称为非选择 以及血液动力学不稳定需要静脉应用正性肌力药物 性 G受体阻滞剂，对l3受体有更强亲和力 的称为 p选 等 。不过 ，对于绝大多数心血管病患者 G受体阻滞剂 择性阻滞剂 (如 比索洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、艾司洛 治疗利大于弊 ，合并无支气管痉挛 的慢性阻塞性肺病 尔等)。 或外周血管疾病的心血管病患者，仍可从 l3受体阻滞 有些 B受体阻滞剂具有微弱的B受体激活反应称 剂治疗中显著获益 ；糖尿病和下肢 间歇性跛行也不是 之为内在拟交感活性，亦即能同时刺激和阻断 B受体 绝对禁忌证 。 (如吲哚洛尔、醋丁洛尔、布新洛尔、拉贝洛尔等)。还 有一些B受体阻滞剂具有外周扩血管活性，介导机制 2 B受体 阻滞剂在高血压中的应用 为阻断 a受体 (如卡维地洛 、阿罗洛尔、拉贝洛尔)或 J3受体阻滞剂通过拮抗交感神经系统 的过度激活 激活B受体 (如塞利洛尔)。 而发挥降压作用，主要的降压机制涉及降低心排血量， J3受体阻滞剂具有心血管保护效应 ，主要机制是 改善压力感受器的血压调整节功能，以及抑制 肾素血 对抗儿茶酚胺类肾上腺素能递质毒性 ，尤其是通过 B 管紧张素醛固酮系统；还通过降低交感神经张力而预 受体介导的心脏毒性作用 。其他机制还有抗高血压 、 防儿茶酚胺的心脏毒性作用 。 抗心肌缺血 、通过抑制 肾素释放而发挥一定 的阻断肾 对 354项随机双盲临床试验 的荟萃分析显示，在 素血管紧张素醛固酮系统作用 、改善心脏功能和增加 采用标准剂量情况下，B受体阻滞剂降低血压 的效果 左心室射血分数 、抗心律失常等 。 与其他类别降压药物相似。临床试验证实，j3受体阻 由于不同t3受体阻滞剂对于不同亚型的J3受体亲 滞剂单独使用或与利尿剂合用能够显著降低高血压患 合力不同，对同一受体产生的内在拟交感活性不同，对 者 的病残率和死亡率。 a 受体的阻断能力不 同，故不同的8受体阻滞剂对心 近来有荟萃分析质疑甚至否定 B受体阻滞剂的降 血管疾病的治疗效应有所区别 ，即异质性大于类效应 ， 压效益，并导致英 国2006年版的高血压指南中将 J3受 此种状况在心力衰竭 的治疗中尤为明显 。 体阻滞剂排除在主要降压药物之外 。但这一