第三十六章大环内酯类和林可霉素类new).pptVIP

一、大环内酯抗生素 12-16个碳骨架大内酯环，包括： 红霉素 罗红霉素 阿齐霉素 麦迪霉素 螺旋霉素 白霉素、交沙霉素、吉他霉素 （一）红霉素 特点（1） 1、味苦，不耐酸 特点（2） 制剂： （1）红霉素肠溶片：糖衣片 （2）琥乙红霉素：红霉素琥珀酸乙酯（利君沙）——干糖浆（小儿抗菌药）——肝损害 （3）无味红霉素：红霉素的丙酸酯——无苦味——适合儿童服用——对肝功能损害大 特点（3） 2、单用易产生抗药性，但不持久——停药数月后可恢复敏感性； 特点（4） 3、抗菌谱：与PG相似，略广， （1）对G+的强大的抗菌作用； （2）对G-菌的脑膜炎双球菌、淋球菌、流感杆菌、军团菌有效，对耐药金葡菌有效。 特点（5） 4、临床用途 （1）青霉素过敏和耐药； （2）百日咳； （3）军团菌肺炎、支原体肺炎、衣原体所致尿路感染、弯曲菌所致败血症首选； 特点（6） 5、机制： 抑制细菌蛋白质的合成，抑制转肽作用及信使RNA移位，作用位点是50s亚基。 特点（7） 6、毒性低，不良反应少： 大剂量用药可出现胃肠道反应，肝损害——GPT升高，发热、黄疸等——肝病或肝功能不全者慎用。 （二）罗红霉素（严迪） 与红霉素相似，对酸的稳定性好，口服吸收血药浓度高，半衰期长，1-2次/日。 （三）阿奇霉素（1） 商品名希舒美，有口服片剂、注射用混悬剂和静滴用剂型