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- 2019-09-12 发布于江苏
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* * * * * * 解热镇痛抗炎药医疗讲义 (二)药物作用环节 膜磷脂? 在磷脂酶A2作用下?生成花生四烯 酸?在环氧酶作用下(cyclo-oxygenase,COX )? 环内过氧化物(PGG, PGH)?进而变成PGI2 (血管内皮,抑制血小板聚集,扩张小血管), PGE2和PGF2 (发热、致痛、诱发炎症), TXA2(血小板,引起血小板聚集,血管收缩)。?pp17? 非甾体抗炎药可以抑制环氧酶,减少前列腺素的合成,发挥作用。 (三)前列腺素(PGs)在热、痛和炎症中的作用 1.致热作用 以PGE2最强,疾病发烧是致 热原(内毒素、过敏物、炎症、损伤)?刺激粒细胞等产生内热原?丘脑下部体温调节中枢? PGE合成? ?温度调点??产热大于散热?发烧。 2. 致痛作用 ? PG本身可致痛,但主要是增敏致痛物如缓激肽在痛觉神经末梢的致痛作用。 3.致炎作用 PG有致炎作用,也能增敏缓激肽等致炎物的作用,加之扩张血管和致痛, 造成炎症的红、肿、热、痛症状。 二.? 常用药物 (一)阿司匹林(aspirin)?pp16? 1.体内过程 阿司匹林又称乙酰水杨酸钠, 弱有机酸,pKa为3.5,进入体内后迅速分解为水杨酸,后者蛋白结合率80~90%, 水
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