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抗病毒药抗真菌药;? 第一节,抗病毒药;病毒包括DNA及RNA病毒
病毒侵入人体的过程:病毒吸附(attachment)并侵入(penetration)至宿主细胞内,病毒脱壳(uncoating)后利用宿主细胞代谢系统进行增殖复制,按病毒基因组提供的遗传信息进行病毒的核酸与蛋白质的生物合成(biosynthesis),然后病毒颗粒装配(assembly)成熟并从细胞内释放(release)出来。 ;病毒侵入人体的过程;第一节 抗病毒药;;第一节 抗病毒药;; NRTI类是第一类临床用于治疗HIV阳性患者的药物,包括嘧啶衍生物如齐多夫定(zidovudine,AZT)、扎西他宾(zalcitabine,ddC)、司他夫定(stavudine,d4T)和拉米夫定(lamivudine,3TC)等和嘌呤衍生物如去羟肌苷(didanosine,ddI)和阿巴卡韦(abacavir,ABC) ;逆转录酶抑制药; ZDV是第一个获准治疗艾滋病的药物。
为治疗HIV感染的首选药,可减轻或缓解AIDS相关症状,为增强疗效、防止或延缓耐药性产生,临床上须与其他抗HIV药合用。
引起骨髓抑制,表现为白细胞或红细胞减少;还有一定骨骼肌和心肌毒性。 ; 是第三个HIV逆转录酶抑制剂,为胞嘧啶核苷类似物,有对抗HIV-I和HIV-2的活性, 竞争性地抑制HIV逆转录酶,从而终止病毒DNA的延伸。
用于对齐多夫定无效的艾滋病病人的治疗。或与齐多夫定合用治疗晚期HIV感染,临床显示比单用其中任何一种疗效都好且不增加副作用。 ; 为脱氧胸苷衍生物,对HIV-1和HIV-2均有抗病毒活性。
与其它抗病毒药物联合使用,用于治疗HIV感染,可用于不能耐受齐多夫定或对齐多夫定反应不佳的患者。; 是一种胞嘧啶核苷衍生物,能抑制乙肝病毒和人类免疫缺陷病毒的逆转录酶的活性,而不干扰正常细胞脱氧核苷的代谢。
用于艾滋病的治疗。
常见的不良反应有上呼吸道感染样症状、头痛、恶心、身体不适、腹痛和腹泻,症状一般较轻并可自行缓解。;能抑制HIV的复制。其作用机制与ZDV相似。
应在用餐30min以前或在用餐2h以后,空腹服用。
与其他抗病毒药物联合使用,用于HIV-1感染的治疗。
严重毒性是胰腺炎,其他的毒性反应还有乳酸性酸中毒,脂肪变性,重度肝肿大,视网膜病变和和视神经炎。 ;NNRTI类包括地拉韦定(delavirdine)、奈韦拉平(nevirapine)和依法韦恩茨(efavirenz)。
NNRTI类可有效预防HIV从感染孕妇到胎儿的子宫转移发生率,也可治疗分娩后3天内的新生儿HIV感染。但从不单独应用于HIV感染,因单独应用时HIV可迅速产生耐药性。 ;利托那韦(ritonavir)
奈非那韦(nelfinavir)
沙奎那韦(saquinavir)
英地那韦(indinavir)
安普那韦(amprenavir)
; 整合酶抑制剂;进入抑制剂和融合抑制剂;三、治疗疱疹病毒药物;;伐昔洛韦为阿昔洛韦二异戊酰胺酯,口服后可迅速转化为阿昔洛韦,所达血浓度为口服阿昔洛韦后的5倍。
抗病毒活性、作用机制及耐药性与阿昔洛韦相同。
可治疗原发性或复发性生殖器疱疹、带状疱疹及频发性生殖器疱疹。偶见恶心、腹泻和头痛。;更昔洛韦对HSV和VZV抑制作用与阿昔洛韦相似,但对巨细胞病毒抑制作用较强,约为阿昔洛韦的100倍。
骨髓抑制等不良反应发生率较高。
只用于艾滋病、器官移植、恶性肿瘤时严重CMV感染性肺炎、肠炎及视网膜炎等。 ;阿糖腺苷(vidarabine);碘苷又名疱疹净,竞争性抑制胸苷酸合成酶,使DNA合成受阻,故能抑制DNA病毒,如HSV和牛痘病毒的生长,对RNA病毒无效。
本品全身应用毒性大,临床仅限于局部用药,治疗眼部或皮肤疱疹病毒感染。;四、抗流感病毒药;;药物或活性代谢产物高度选择性与甲型或乙型流感病毒的NA结合,抑制病毒脱颗粒和扩散。
通过抑制病毒从被感染的细胞中释放,从而减少甲型或乙型流感病毒的传播。
预防和治疗病毒性流感。
最多见不良反应为恶心和呕吐。;利巴韦林是一种人工合成的鸟苷类衍生物,为广谱抗病毒药。
对多种RNA和DNA病毒有效,甲型和乙型流感病毒、腺病毒、疱疹病毒和呼吸道合胞病毒等。
以多种机制抑制病毒核苷酸的合成。
治疗呼吸道合胞病毒肺炎和支气管炎效果较佳。 ;;干扰素在病毒感染的各个阶段都发挥一定的作用。
在防止再感染和持续性病毒感染中也有一定作用。
干扰素能激活宿主细胞的某些酶,降解病毒的mRNA,抑制蛋白的合成,翻译和装配。
与利巴韦林联合应用较
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