第2章-药物效应动力学-丁生晨.pptVIP

* * 同种调节：配体作用于其特异性受体， 使自身的受体发生变化——同种调节。如乙酰胆碱受体、胰岛素受体； 异种调节：配体作用于其特异性受体，对 另一种配体的受体产生调节作用。 如γ-氨基丁酸受体可被苯二氮卓受体调节；β肾上腺 素受体可被甲状腺素、糖皮质激素和性激素所调节。 * * 受体类型 (Receptor classes) 门控离子通道型受体（离子通道型受体) G 蛋白耦联受体 细胞内受体 酪氨酸激酶活性受体 ★受体理论（receptor） * * （三）速率学说 （二）修正的受体占领学说 ----（备用受体学说） （四）二态模型学说 5 .受体的作用机制 （一）占领学说 * * 判断两个药物效应强弱的因素： 亲和力：药物和受体结合的能力 内在活性：药物与受体结合后，激动受体 产生效应的能力 * * 根据药物的亲和力和内在活性，将药物分为四种： （1）完全激动药：有较强的亲和力，也有较强的内在活性 （3）竞争性拮抗剂：有较强的亲和力，但无内在活性。 与激动剂并用时，共同竞争性地结合 相同的受体，其结合可逆 （2）部分激动剂：有一定的亲和力，也有一定的内在活性， 但内在活性较低 （4）非竞争性拮抗药：不与激动剂竞争相同受体，但它与受体 结合不可逆，可引起构型的改变。从而 妨碍激动药与相应受体的正常结合。 激动药 拮抗药 * * * * * * * * * * * * * * * * * * 江 西 中 医 学 院 * * * 第二章 药物效应动力学 * * 目的要求 1、掌握药物作用的基本规律、药物不良反应的概念和类别; 2、熟悉药物的量效关系和作用机制; 3、了解药物的作用机制及受体理论； * * 第一节 药物作用的基本规律 药物作用：（分子机制水平） 药物对机体生理功能和细胞代谢的影响 ——动因； 药理效应： （表观水平） 药物作用于机体后，机体器官原有功能水平的变化 ——结果。 一、药物作用与药理效应 * * 第一节 药物作用的基本规律 兴奋作用 抑制作用 直接作用 间接作用 特异性 选择性 局部作用 全身作用 二、药物的治疗作用 对因治疗 对症治疗 第一节 药物作用的基本规律 ※ 1. 副反应 ：治疗剂量 例: 阿托品 ※ 2. 毒性反应 ：剂量过大或蓄积过多 急性 慢性 特殊毒性 致癌、致畸、致突变 ※ 3. 变态反应 例:青霉素 ※ 4. 后遗效应 例: 使用镇静催眠药 ※ 5. 继发反应 例：二重感染 ※ 6. 特异质反应 例：蚕豆病 ※ 7.药物依赖性：生理依赖性 心理依赖性 三、药物的不良反应 * * 反应停事件 练 习 1．长期应用异烟肼后出现肝损伤属于（ ）2．地西泮类药物用于催眠，早上起床后仍有可能 精神萎靡、哈欠等（ ）3．先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏可引起（ ）4．青霉素注射可能引起（ ）5．阿托品缓解腹痛的同时引起口干（ ）  A．后遗效应 B．毒性反应 C．特异质反应 D．过敏反应 E．副反应 * * * * 四、药物的剂量与效应关系 概念：药理效应的强弱与其剂量大小或浓度 高低呈一定关系，即量效关系。 ——用量效曲线来表示 * * 剂量（D） 药理效应（E） 量效曲线 * * 药物剂量与效应关系 作用强度 无效量 最小有效量 极量 最小中毒量 最小致死量 中毒量 致死量 安全范围 常用量 剂量 * * 1、剂量 最小有效量（阈剂量）：刚能引起效应的剂量或浓度