固体制剂--片剂-总1幻灯片.ppt

谢 谢！ * * 片剂成形的影响因素 1）物料的压缩特性 可压性：塑性和弹性 2）药物的性质 熔点；结晶形状 3）粘合剂、润滑剂 、崩解剂的影响 4）水分 含水分易于成形，但过多易粘冲 5）压力 一般随压力的增大，硬度增大 6）压缩时间 * 片剂的制备工艺 片剂特性的评价方法 片剂成形的影响因素 常见问题及分析 * 常见问题及分析 1）裂片 2）松片 3）粘冲 4）片重差异超限 5）崩解迟缓 6）溶出超限 7）含量不均匀 * 常见问题及分析 1）裂片 处方因素： 细粉多，压缩时空气未排出；易脆碎的物料和易弹性变形的物料塑性差，结合力弱，造成裂片。 工艺因素： 单冲压片机比旋转压片机易出现裂片； 快速压片比慢速压片易裂片； 凸面片剂比平面片剂易裂片； 一次压缩比多次压缩易出现裂片。 解决措施: 选用弹性小、塑性大的辅料，选用适宜制粒方法，选用适宜压片机和操作参数,提高物料的压缩成形性，降低弹性复原率。 * 常见问题及分析 2）松片 物料粘性力差，压缩压力不足等。 3）粘冲 颗粒不够干燥、物料较易吸湿、润滑剂选用不当或用量不足、冲头表面锈蚀、粗糙不光或刻字等 4）片重差异超限 流动性差； 细粉多或颗粒的大小相差悬殊； 加料斗内的物料时多时少； 加料器与模孔吻合性差。 * 常见问题及分析 5）崩解迟缓 压缩力——影响片剂内部的孔隙； 可溶性成分与润湿剂——影响片剂亲水性（润湿性）及水分的渗入； 物料塑性强或粘合剂使片剂结合力过强； 崩解剂。 6）溶出超限 片剂不崩解，颗粒过硬，药物的溶解度差等 * 常见问题及分析 7）含量不均匀 重差异过大； 混合不均匀； 可溶性成分在颗粒之间的迁移。 * 片剂（tablets） 概述 片剂的辅料 制备工艺 质量控制与评价 片剂的包装 举例 * 质量控制与评价 外观性状 硬度、脆碎度 片重差异、含量均匀度 崩解时限、溶出度 含量 微生物限度 * 质量控制与评价 片 剂 普通片 浸膏片 糖衣片 薄膜包衣片 肠溶包衣片 崩解 时限 min 15 60 60 30 人工胃液中2hr不得有裂缝、崩解或软化等，人工肠液中60分钟崩解 崩解时限、溶出度 * 质量控制与评价 崩解时限、溶出度 * 质量控制与评价 * 片剂（tablets） 概述 片剂的辅料 制备工艺 质量控制与评价 片剂的包装 举例 * 片剂的包装 多剂量包装 玻璃瓶：密封性好，不透水汽和空气，化学惰性好，不易变质，价格低廉，可避光。但重量较大，易碎。 塑料瓶：质地轻、不易破碎、容易制成各种形状、外观精美。但密封隔离性能不如玻璃制品，高温高湿下会变形。 单剂量包装 泡罩式（亦称水泡眼）包装 窄条式包装。 * 片剂的包装 * 片剂（tablets） 概述 片剂的辅料 制备工艺 质量控制与评价 片剂的包装 举例 * 阿司匹林片的制备 阿司匹林 30.0g 淀粉 6.0g 枸橼酸 适量 10%淀粉浆 适量 滑石粉 3% 制成 100片 * 阿司匹林片的制备 Aspirin 阿司匹林片的制备 操作注意事项： 温度 干燥时间 金属离子 SUN YAT-SEN UNIVERSITY-Zhao Chunshun * pH lgk(s-1) 2 4 8 12 25oC 溶液pH值对阿司匹林水解速率的影响： 分析以下处方中各组份的作用，并回答问题。 阿司匹林 268g 扑热息痛 136g 咖啡因 33.4g 淀粉 266g 淀粉浆（15%） 85g 滑石粉 25g 轻质液体石蜡 2.5g 酒石酸 2.7g （1）简述制备工艺及注意事项。 （2）在该处方中能否用硬脂酸镁代替滑石粉？为什么？ * 片剂（tablets） 概述 片剂的辅料 制备工艺 质量控制与评价 片剂的包装 举例 * 固体制剂 概述 固体制剂的操作单元 散剂 颗粒剂 片剂 片剂的包衣 * 片剂的包衣 目的： 避光、防潮，提高药物的稳定性； 遮盖药物的不良气味，增强患者的顺应性； 隔离配伍禁忌成分； 不同颜色包衣，增强对药物的识别，提高用药安全； 改变药物释放的位置及速度； 提高美观度； 提高流动性。 * 片剂的包衣 包衣工艺： 糖包衣； 薄膜包衣； 压制包衣。 * 片剂的包衣 糖包衣工艺 片芯 隔离层 粉衣层 糖衣层 色衣层 打光 * 片剂的包衣 薄膜包衣工艺 包衣 干燥 老化 薄膜包衣材料 膜材 增塑剂 致孔剂：蔗糖，PEG 防粘剂：滑石粉，微粉硅胶 * 片剂的包衣 纤维素衍生物 HPMC CMCNa 聚维酮 丙烯酸树脂类 聚乙烯乙醛二乙胺乙酯 PEG 胃溶性膜材 虫胶 纤维素法酯 CAP 丙烯酸树脂 羟丙基纤维素法酯 HPMCP 醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯HPMCAS 肠溶性膜材 * 片剂的包衣 增塑剂： 甘油