头霉素类抗生素.pptVIP

参考文献 1.王礼，唐恒锋，吴爱成.三种头霉素类抗生素对大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌的抗菌活性评价[J].中国微生态学杂志，2013，25（04）：457-458,461. 2.张永信.头霉素、氧头抱烯类抗生素的临床应用[J]. 上海医药， 2004,25（1）19-20. 3.石丽君.头霉素类杭菌药物致药品不良反应文献介析[J].中国医院用药评价与分析，2014，14（3）：254-256. 4.张天英，田宜，刘隽东.头霉素类抗生素治疗下呼吸道感染的疗效及经济学分析[J].黑龙江医药科学，2011，34（4）：90-91. 5.周玲，俞愉，陈怡,等.头霉素在慢性阻塞性肺疾病下呼吸道感染治疗中的疗效观察[J].临床内科杂志，2010，2（9）：628-629. 6.赵运霞，林惠敏，李继安,等.响应面法优化产头霉素c发酵培养基[J].中国医药工业杂志，2014, 45 (4)318:321. 7.黄秀荣.头孢西丁纸片扩散法检测耐甲氧西林葡萄球菌的评价[J].中国医药指南，2014，12（9）：22-23. 8.贾华，裴银辉.头孢西丁与苯唑西林检测耐甲氧西林金葡菌的比较[J].医学信息，2014，27（3）(中)：482 主要内容 头霉素类抗生素的简介 1 头霉素类抗生素的抗菌特点 2 头霉素类抗生素的临床应用 3 不良反应与注意事项 4 头霉素类抗生素的简介 1 头霉素类抗生素的简介 β-内酰胺类 均含β-内酰胺环 青霉素类 头孢菌素类 β-内酰胺+酶抑制剂 头霉素类 氧头孢烯类 碳青霉烯类 单环类 头霉素类抗生素的简介 头霉素类(Cephamycins)具有头孢菌素的母核，并在7位C原子上有一个反式的甲氧基，系由链霉菌（S.?lactamdurans）产生的头霉素C（Cephamycin?C）经半合成改造侧链而制得。 半合成头孢菌素结构改造部位 1、影响抗菌谱；2、影响对酶的稳定性（OCH3,头霉素类）；3、影响抗菌效力（S用O替换成拉氧头孢）；4、影响药动学及药效学 3 4 1 2 1 3 4 5 6 7 8 2 作用机制 各种β-内酰胺类抗生素的作用机制均相似，都能抑制胞壁粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白（penicillin 　binding proteins, PBPs），从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细胞壁缺损，菌体内部高渗，水分不断进入，引起菌体膨胀破裂死亡以促进溶菌，从而杀死细菌。 头霉素类抗生素的抗菌特点 G-杆菌 G-球菌 G+菌 厌氧菌 大肠杆菌 流感嗜血杆菌 奇异变形杆菌 沙门菌属 志贺菌属 肺炎克雷伯菌 产气杆菌 卡他莫拉菌 淋球菌 脑膜炎球菌 甲氧西林敏感的葡萄球菌 链球菌 白喉杆菌 G+球菌：肠球菌、粪链球菌 G+杆菌：产气荚膜梭状杆菌、梭状芽孢杆菌 G-球菌：韦荣氏球菌 G-杆菌：拟杆菌、梭杆菌 需氧菌 头霉素类抗生素的抗菌特点 对耐G-菌的β-内酰胺酶性能强，包括对部分超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）很稳定，其稳定性优于大多数头孢菌素，可用于产酶菌、耐药菌的感染。 对厌氧菌（脆弱拟杆菌）有较强作用，没有氧头孢烯类的效果优，这是与头孢菌素类抗生素的不同之处。 对铜绿假单胞菌不敏感。 头霉素类抗生素的临床应用 1 敏感菌所致的呼吸道、尿路等感染。 2 需氧菌与厌氧菌的混合感染如腹腔感染。 3 用于腹腔或盆腔手术的预防用药。 头孢西丁 头孢美唑 头孢替坦 头霉素C 头孢米诺 头霉素类抗生素的常用药物 一代 二代 三代 各代表药物的抗菌特点 头孢美唑和头孢西丁的抗菌谱类似于二代头孢菌素；头孢米诺和头孢替坦则与第三代头孢菌素相似。 对于G-菌，头孢米诺作用强于其他同类。 对脆弱类杆菌，头孢西丁强于头孢美唑，而其他菌头孢美唑均强于头孢西丁 对于大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌体外抗菌活性：亚胺培南、头孢他啶、头孢噻肟头孢西丁二代头孢 对大肠埃希菌抗菌活性：头孢西丁头孢哌酮、喹诺酮类 常用药物的对比 头孢西丁钠 头孢美唑钠 头孢米诺钠 抗需氧菌 ++ +++ +++ 抗脆弱类杆菌 +++ ++~+++ +++ 抗其他厌氧菌 ++ +++ +++ 抗β-内酰胺酶 稳定 稳定 稳定 进入脑脊液 顺利 难 难 用法 肌注、静推、静点 静推、静点 静推、静点 半衰期 1h 1h 2.5h 排泄 肾脏（原型） 肾脏（原型） 肾脏（原型） 注：“++”表示作用良好，“+++”表示作用强。 头孢西丁在检测耐药葡萄球菌中的应用 2004年美国NCCLS“抗微生物敏感试验操作标准”更新内容中：mecA基因（编码苯唑西林耐药的基因）的检测可使用头孢西丁进行判断。 使用一张30ug头孢西丁纸片和改变的临界值来代替苯唑西林筛选mecA介导的耐药葡萄球菌 对于高产β-内酰胺酶菌株能够加快苯唑西林发生水解，