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* * 胶囊剂专题知识讲座 第一节、概述 一、胶囊剂的含义与分类 1.含义：胶囊剂系指将药物直接分装于硬质空胶囊中或具有弹性的软质胶囊中制成的固体制剂。多以明胶为成型原料。 2.胶囊剂的分类，根据囊材的性质，胶囊剂（Capsules）分 1.硬胶囊剂（Hard Capsules）：系指将一定量的药物（包括药材粉末与提取物）加辅料制成均匀粉末或颗粒，充填于空胶囊中，或将药物直接分装于空胶囊中制成的药剂。 2.软胶囊剂（Soft gelatin capsules）：系将一定量的药液密封于球形或椭圆形的软质囊材中制成的药剂。 3.肠溶胶囊剂（Enteric capsules）：系指不溶于胃液，但能在肠液中崩解、溶化、释放活性成分的胶囊剂。 4.缓释胶囊：系指在水中或规定的释放介质中缓慢非恒速释放药物的胶囊剂。 5.控释胶囊：系在水中或规定的释放介质中缓慢地恒速或接近恒速释放药物的胶囊剂。 二、胶囊剂的特点 1.能掩盖药物的不良气味：因药物被包于胶囊中，故可掩盖药物的苦味及臭气。 2.药物的生物利用度高：因胶囊剂的制备一般不加赋形剂，也不加压 力，故在胃肠中较丸剂、片剂分散快、吸收好。 3.能提高药物的稳定性：因药物被包于胶囊中，故可隔绝药物与光线、空气 和湿气的接触，提高药物稳定性。 4.可定时定位释放药物：可达到缓释延效作用；制成肠溶胶囊；可定位在该 腔道释药显效；还可制成结肠靶向胶囊。 5.可弥补其他剂型的不足：含油量高的药物或液态药物难以制成丸剂、片 剂，但可制成软胶囊剂。 6.可使胶囊剂着色，外壁印字，利于识别。 不宜制成胶囊的情况 第二节 胶囊剂的制备 一、硬胶囊剂的制备 主药+辅料→粉碎→过筛→混合→填充→抛光→胶囊剂 （一）空胶囊的组成 1.原材料的要求： ①成型原料：明胶。以骨骼为原料制成的骨明胶质坚性脆，以猪皮为原料制成的猪皮明胶可塑性好，以骨、皮混合明胶较为理想。按水解方法分A型（酸法，等电点pH8.0-9.0）与B型（碱法，等电点pH4.7-5.0）两种， ②增塑剂：甘油、山梨醇、CMC-Na、HPC、油酸酰胺磺酸钠 ③增稠剂：琼脂等； ④遮光剂：二氧化钛（2%～3%）； ⑤着色剂：柠檬黄、胭脂红； ⑥防腐剂：尼泊金； ⑦其他：少量的十二烷基磺酸钠（增加空胶囊的光泽）以及芳香性矫味剂。 空胶囊 2.空胶囊的制备工艺 干燥室 增塑剂 防腐剂 着色剂 遮光剂 冷 风 溶胶 蘸胶制坯 干燥 拔壳 截割 整理 10000级，温度10~25℃，RH35%~45% 规格标准： 帽－外径、长度，体－外径、长度，全长，壁厚 7.65 7.33 11.05 18.69 21.50 0.12 帽 节 体 节 O号胶囊 3.胶囊壳的规格 3.空胶囊的规格 空心胶囊的规格（常用0-5号） 质量要求：外观，含水量12%～15%，脆碎度 溶化时限（37度15分钟），炽灼残渣，卫生学检查 （二）药物的填充 药物: 细粉、颗粒、小丸、小片、液体 规格选择 原则－根据药物剂量所占容积选择最小的型号（药物不同、密度、颗粒、容积不同，应先试装;一般根据物料的堆密度来选择） 1.填充药物的制备及空胶囊的选择 辅料： 稀释剂、润滑剂、助流剂 2.药物的填充方式：手工填充，机械填充 填充环境：温度25℃，RH 40% 手工填充(少量制备) 硬胶囊分装器分装原理示意图 2.药物的填充 填充环境：温度25℃，RH 40% 机械填充(大量制备) 供给 排 列 校准方向 填充 套合 排出 胶囊填充机 药物填充机的药物填充方式 自由流动方式 螺旋转压方式 填充管压块填充方式 活塞上下往复压入方式 真空吸入填充方式 真空吸入填充方式 药物填充机的药物填充方式 硬胶囊的包装 3.胶囊抛光 类型选择: 平口型：50的明胶液 或混合液 锁口型：目前多用， 密闭性好，不必封口。 还可以用超声波使胶囊封口，除粉后用液体石蜡打光 4.硬胶囊剂制备过程中容易出现的质量问题 1.装量差异超限：囊壳因素、药物因素、 填充设备因素等 2.吸潮：改进制备工艺（如制粒、防潮包衣）、包 装（玻璃瓶、双铝箔、铝塑） （五）举例 例 速效感冒胶囊 二、软胶囊的制备 软胶囊的囊材： 胶囊壁的可塑性、弹性与明胶、增塑剂、水三者的比例有关。 干明胶﹕干增塑剂﹕水