作用于血液和造血器官的药物讲义.pptVIP

作用于血液和造血器官的药物;作用于血液及造血器官的药物;;肝素 heparin;〔药理作用〕 1.抗凝作用 体内、体外均有抗凝作用， 延长凝血时间。尚抑制血小板聚集。 肝素的生物活性依赖于AT-Ⅲ，AT-Ⅲ 与凝血酶、因子Ⅹa、Ⅸa、Ⅺa、Ⅻa、Ka 及纤维蛋白溶酶缓慢结合，形成稳定的复 合物，抑制其活性。肝素与AT-Ⅲ结合后， 使其构形改变，活性部位充分暴露，与上 述凝血因子的反应速度提高1000倍。; 肝素通过AT-Ⅲ灭 活因子Ⅱ、Ⅸa 时，必须同时与AT-Ⅲ 及因子结合； 低分子量肝素灭活 Ⅹa时，只需与AT-Ⅲ结 合即可。;2.降血脂作用 释放脂蛋白酶到血液中，分解甘油三酯，加速乳靡微粒和VLDL分解，提高HDL。 3.抗炎作用 抑制白细胞游走、粘附、趋化。 〔体内过程〕高极性大分子，不易通过生物膜。给药途径：静脉注射。 t1/2随剂量增加而延长。;〔应用〕 1.防治血栓形成和栓塞； 2.心梗、脑梗、心血管手术及外周静脉术后血栓的防治； 3.各种原因所致的 DIC（弥散性血管内凝血） 肝素主要用于抑制凝血酶、抑制难溶性纤维蛋白的形成，对已经形成的血栓无效； 4.体外抗凝 心导管手术，血液透析等。;〔不良反应〕 1.自发性出血 老年妇女、肾衰者易发生； 严重出血的特效解救药：鱼精蛋白。 2.长期应用可导致骨质疏松，短期脱