WN二十解热镇痛抗炎药.ppt

【不良反应 】 短期使用不良反应轻，常见恶心和呕吐，偶见皮疹、粒细胞缺乏症、贫血、药热和黏膜损害等过敏反应。过量中毒可引起肝损害。长期大量用药，尤其是在肾功能低下者，可出现肾绞痛或急性肾衰竭或慢性肾衰竭（镇痛药性肾病）。 * 第二节　非选择性环氧酶抑制药 三、吲哚类 吲哚美辛（indomethacin，?C19H16ClNO4，消炎痛）为人工合成的吲哚衍生物。 * 药理作用及临床应用 吲哚美辛是最强的PG合成酶抑制药之一。对COX-1和COX-2均有强大的抑制作用，也能抑制磷酯酶A2和磷酯酶C，减少粒细胞游走和淋巴细胞的增殖，其抗炎作用比阿司匹林强10～40倍。故有显著抗炎及解热作用，对炎性疼痛有明显镇痛效果。 * 不良反应 1．胃肠反应　有食欲减退、恶心、腹痛、上消化道溃疡等。 2．中枢神经系统　25%～50%患者有前额头痛、眩晕，偶有精神失常。 3．造血系统　可引起粒细胞减少、血小板减少、再生障碍性贫血等。 4．过敏反应　常见为皮疹，严重者可诱发哮喘、血管性水肿及休克等。“阿司匹林哮喘”者禁用本药。 * 第二节　非选择性环氧酶抑制药 四、芳基乙酸类 双氯芬酸（diclofenac，C14H10Cl2NO2）为邻氨基苯甲酸（灭酸）类衍生物，是环氧酶抑制药。 * 第二节　非选择性环氧酶抑制药 药理作用与临床应用 本品为强效抗炎镇痛药。此外，可以通过改变脂肪酸的释放或摄取，降低白细胞间游离花生四烯酸的浓度。 * 第二节　非选择性环氧酶抑制药 药理作用与临床应用 临床适用于各种中等程度疼痛、类风湿关节炎、粘连性脊椎炎、非炎性关节痛、椎关节炎等引起的疼痛，各种神经痛、手术及创伤后疼痛，以及各种疼痛所致发热等。 * 第二节　非选择性环氧酶抑制药 不良反应 不良反应轻，除与阿司匹林相同外，偶见 肝功能异常，白细胞减少。 * 第二节　非选择性环氧酶抑制药 五、芳基丙酸类 布洛芬（ibuprofen，C13H18O2）是第一个应用到临床的丙酸类的NSAID。 * 第二节　非选择性环氧酶抑制药 【药理作用与临床应用】 本类药物为非选择性COX抑制剂，有明显的抗炎、解热、镇痛作用。 临床主要用于风湿性关节炎、骨关节炎、强直性关节炎、急性肌腱炎、滑液囊炎等，也可用于痛经的治疗。 * 第二节　非选择性环氧酶抑制药 不良反应 胃肠道反应是最常见的不良反应，主要有恶心、 上腹部不适，长期使用可引起胃出血，头痛、耳鸣、 眩晕等中枢神经系统症状也有报道。少数患者有皮 肤黏膜过敏、血小板减少、头痛、 头晕及视力障 碍等不良反应。 * 第二节　非选择性环氧酶抑制药 六、烯醇酸类 吡罗昔康（piroxicam，C15H13N3O4S）为烯醇酸类衍生物。 * 第二节　非选择性环氧酶抑制药 药理作用与临床应用 本品可抑制软骨中的黏多糖酶和胶原酶活性，减轻了软骨的破坏，减轻炎症反应。 临床主要用于治疗风湿性及类风湿性关节炎，对急性痛风、腰肌劳损、肩周炎、原发性痛经也有一定疗效。 * 第二节　非选择性环氧酶抑制药 不良反应 偶见头晕、浮肿、胃部不适、腹泻或便秘、粒细胞减少、再生障碍性贫血等，停药后一般可自行消失。本品不宜长期服用，长期服用可引起胃溃疡及大出血。 * 第二节　非选择性环氧酶抑制药 七、吡唑酮类 保泰松（phenylbutazone，C19H20N2O2）及其代谢产物羟基保泰松（oxyphenbutazone）为吡唑酮类衍生物。 * 第二节　非选择性环氧酶抑制药 药理作用与临床应用 具有很强的抗炎抗风湿作用，而解热作用较弱。 临床主要用于风湿性及类风湿性关节炎，强直性脊柱炎。 * 第二节　非选择性环氧酶抑制药 不良反应 不良反应较多，可引起胃肠道刺激或不适，恶心，便秘，胃肠溃疡及肝肾损害，可抑制骨髓致粒细胞减少，再生障碍性贫血。 * 第三节 选择性环氧酶-2抑制药 高度选择性的COX-2抑制剂是提供高效低毒的新型解热镇痛抗炎药物的关键所在。近来已经合成了多种选择性COX-2抑制剂，如美洛昔康(meloxicam) 、塞来昔布(celecoxib) 和尼美舒利 (nimesulide)等。 * 第三节 选择性环氧酶-2抑制药 临床用于治疗风湿性关节炎、骨关节炎及其他炎症性疼痛。初步显示出此类药物疗效确实、不良反应较轻而且少等优点。 * * 解热镇痛药复方制剂 镇静催眠药 如苯巴比妥 中枢兴奋药 如咖啡因，对抗中枢抑制作用，消除疲倦，嗜睡症状。 抗过敏药 如氯苯那敏，起到抗过敏作用，减轻感冒发热的头痛、鼻塞等症状。 血管收缩药 如伪