达美康缓释片科会.pptVIP

- * k * 达美康?缓释片是第一个亲水基质剂型的口服降糖药，它的组成包括药物颗粒、亲水基质及润滑剂等。达美康?缓释片的创新之处在于独特的亲水基质设计，它由两种高质量的羟丙甲纤维素构成，两种纤维素具有不同的粘度，按一定的比例配制而成，精心研制的最佳配方将确保药物有效成分按需释放，调节血药浓度与人体血糖水平波动相吻合。 亲水凝胶缓释片：此种缓释片以亲水性高分子聚合物为骨架材料，其制备方法较为简单。将药物、骨架材料和适量的辅料混合均匀制粒，压制成片剂即可。所制成的缓释片口服后在胃肠道消化液中膨胀形成凝胶，使释药时间延长，此种类型药物释放受胃肠道的生理因素、pH值及蠕动速度影响较小。所用材料共包括四类：纤维素衍生物、非纤维素多糖类、天然胶类和乙烯基聚合物和丙烯酸聚合物等。 Hypromellose viscosity alters the time-release profile of active ingredient from this type of preparation. Which in practice then, ingestion of the tablet leads to rapid release of a small fraction of gliclazide, followed by progressive penetration of the rest. In contact with gastro- intestinal fluid, a small % of the active ingredient is immediately released. Then the progressive infiltration of water induces the expansion of the of the matrix to form a gel,across which the active ingredient will progressively be released. This new formulation, based on the hydrophilic matrix, thus offers true once-daily dosing of the shortacting molecule gliclazide. 研究结果显示，10周治疗后，患者的24小时血糖水平显著降低，每一时点的血糖水平与治疗前相比均显著降低（P0.001）。 而达美康缓释片则是唯一拥有循证证据证实HbA1c能够长期安全达标6.5%的磺脲类药物。在全球最大规模的ADVANCE研究中证实，采用以达美康缓释片为基础的治疗方案可以长达5年平稳控制血糖达标6.5%，其中达美康缓释片平均日治疗剂量为3.2片。 相比于其他几大研究，ADVANCE研究业已证实以达美康缓释片为基础的降糖方案不仅能有效降低HbA1c水平，同时具有卓越的安全性，其严重低血糖发生率最低，在平均为期5年的治疗中，严重低血糖发生率仅为2.7%，即使70%患者每天早餐时服用达美康缓释片4片，依然可以保证良好的安全性。 备注： 其他几个临床研究中采用的磺脲类药物均不是达美康缓释片。 有研究证实体重的增加直接与心血管事件风险增加相关。以达美康缓释片为基础的ADVANCE研究强化治疗组经过5年的治疗随访，结果显示治疗前后并不增加患者体重。而ACCORD和VADT研究的强化治疗组的治疗前后，体重均有增加，ACCORD研究平均增加了3.4公斤，VADT研究平均增加了7.8公斤。而且在ADVANCE研究中，达美康缓释片的平均剂量为3.2片，70%的患者用到了4片，更进一步说明了达美康缓释片在体重方面的卓越安全性。 以上介绍的研究加上大量的临床应用证实了达美康缓释片的独特全面的优势，达美康缓释片可作为2型糖尿病的基础用药。 达美康缓释片对于新诊断患者可起始应用，对于二甲双胍控制不佳患者可联合应用，而对于短效促泌剂控制不佳患者可直接换用达美康缓释片。 * - * k * 格列美脲——普通长效制剂，存在明显峰值 μg/L 格列美脲 0 20 40 60 80 100 0 2 4 6 8 10 12 14 16 18 20 22 24 时间 （小时） Adapted from glimepiride scientific monograph * * 格列吡嗪控释片——24小时恒定的血药浓度 时间（小时） 0 100 200 300 400 500 600 700 800 900 1000 0 2 4 6 8 10 12 14 16 18 20 22 24 格列吡嗪速释片 格列吡嗪控释片 平均格列吡嗪血浆浓度（ng/ml) * * 达美康