固体脂质纳米粒在提高长春西丁口服生物利用度的应用研究.docxVIP

固体脂质纳米粒在提高长春西丁口服生物利用度的应用研究 摘要： 目的：以单硬脂酸甘油脂为载体，采用超声溶解蜉L化技术制备具有狭窄粒径分 布的长春西丁纳米分散制剂。方法：采用超声溶解蜉L化技术制备出纳米粒，操 作在50摄氏度下进行以增加脂质的载药能力。分别对长春西丁固体脂质纳米粒 的平均粒径分布、平均小滴分布、载药量、包封率、zeta电位、长期物理稳定性 进行了细致的研究。利用透析袋对两种长春西丁固体脂质纳米粒的体外释药进行 研究。药动学研究采用小白鼠进行操作，分别给小白鼠以10mg/kg 口服不同剂型 的长春西丁制剂，结果发现长春西丁固体脂质纳米粒的相对生物利用度明显高于 长春西丁溶液。表面活性剂的比例对长春西丁固体脂质纳米粒的口服吸收有显著 的影响。我们对长春四丁固体脂质纳米粒的口服吸收机制进行了讨论。结果：利 用固体脂质纳米粒能显著提高长春西丁的吸收。结论：固体脂质纳米粒可以提高 水难溶药物的口服生物利用度。 背景介绍： 研究报道⑴，相对于传统的聚合纳米粒，固体脂质纳米粒是一种新型的药物给 药系统。I古I体脂质纳米粒比聚合纳米粒有一个明显的优点，那就是：固体脂质纳 米粒的脂质骨架采用生理和容性的脂质材料，这种脂质材料降低了急性和慢性毒 性的可能⑵。在室温下，固体脂质纳米粒以固体状态存在卩7〕。固体脂质纳米粒 集聚和纳米粒、乳剂、脂质体的优点于一身⑸。采用高压乳匀技术可以对固体脂