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药物代谢与药物活性 案例 服用特非那定引发室性心动过速的秘密 [案例] 患者,女,刘某,因患季节性过敏性鼻炎服用特非那定第10天时,因晕厥和心电图Q-T间期延长而住院,心电图报告显示为室性心动过速。经查实,该患者前几天因患呼吸道炎症自行服用了阿奇霉素。请从药物代谢的角度分析产生这一后果的原因。 * * * * [解析] 能降低肝药酶活性的药物称酶抑药物。酶抑药物可抑制其他药物的代谢,导致其他药物半衰期延长、血药浓度升高、疗效增强和毒性增加。阿奇霉素属于酶抑药物,当并用酶抑药物(如大环内酯类抗生素、唑类抗真菌药物、H2受体阻滞剂、皮质激素以及口服避孕药等)时,可使特非那定代谢受阻,血药浓度提高而影响心肌细胞的钾通道电流和静息电位的稳固性,从而产生室性心动过速,严重的会引起死亡。因此在特非那定的说明书上特别标注:本药禁忌与某些唑类抗真菌药(如酮康唑、伊曲康唑等)、与某些大环内酯类抗生素(如克拉霉素、红霉素、竹桃霉素等)合用。
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