β受体阻滞剂科室会.ppt

对房室结的作用 明显延长房室结不应期，减慢传导 在室上性心动过速的治疗中，对房室结依赖性的折返性心动过速（旁路不前传的隐形预激综合征、房室结双径路）、房室结参与的快速心室率（房速、房扑、房颤）疗效较好 ?受体阻滞剂治疗心律失常的机制 * ppt课件 β受体阻滞剂在治疗慢性心衰中的作用 2013年意大利发表的一篇关于β受体阻滞剂在慢性心衰中的作用的综述中指出：β受体阻滞剂用于有症状的慢性心衰和心肌收缩功能下降，除非有禁忌症。多中心、随机对照的临床试验已经证实：卡维地洛、美托洛尔琥珀酸盐、比索洛尔在慢性心衰中的作用。 β受体阻滞剂可以再分子水平对抗肾上腺素系统的活性，许多meta分析已经证实这一点。另外， β受体阻滞剂所特有的扩张血管，增加NO的释放，抗氧化以及抑制血管平滑肌的增殖均有利与心衰的治疗，特别是年老的患者。 卡维地洛还可以 改善糖尿病患 的胰岛素抵抗。 * ppt课件 （1） 该篇综述中列举了多项随机对照的研究结果，结果显示：卡维地洛、美托洛尔琥珀酸盐、比索洛尔在改善心衰中的作用。 （2）该篇综述的局限性在于，列举的试验在1993-2005年之间，而且入组的患者的EF值小于40% * ppt课件 （1）发表在2014年3月的一篇关于β受体阻滞剂在射血分数保留的心衰中的meta分析中指出： β受体阻滞剂可以降低射血分数保留的心衰（HFpEF ≥ 40%）的病死率，但是不能改善其住院率。 （2）关于HFpEF，早期定于为射血分数35%-50%。现在的观点不统一，2008年欧洲指南的定义为EF ≥45%,而美国心脏病学会的定义为≥40%。本文中HFpEF采用后一种概念。 （3） β受体阻滞剂在HFpEF中的作用机制主要体现在降血压、控制心率和改善心肌缺血。 * ppt课件 2014年中华医学发表的心衰指南中提出：无论是射血分数保留的心衰和射血分数下降的心衰，都可应用?受体阻滞剂。但是在NYHA-Ⅳ时需要谨慎。 * ppt课件 β受体阻滞剂在冠心病中的应用 冠心病可分为稳定性冠心病和ACS两大类。前者包括稳定型劳力性心绞痛和有（或无）症状的MI；后者包括ST段抬高的MI、ST段不抬高的MI、以及不稳定性心绞痛。 循证医学证据 适应症 （1）β受体阻滞剂是治疗稳定性冠心病的基石，所有此类患者均应长期应用，以控制心肌缺血，改善MI和改善生存率，无论既往有无MI病史（Ⅰ类推荐，证据水平B）。 (2) 慢性心绞痛或心肌缺血伴高血压、既往有MI或者左心室功能低下患者应首选β受体阻滞剂（ Ⅰ类证据，证据水平A） * ppt课件 ?受体阻滞剂在ACS中的作用 循证医学证据 * ppt课件 ?受体阻滞剂在ACS中的作用 * ppt课件 ?受体阻滞剂的选择 ? 脂溶性？ ? ISA？ ? ?1-选择性或非选择性？ ? 剂型 * ppt课件 脂溶性与水溶性?受体阻滞剂 脂溶性?受体阻滞剂 （以美托洛尔为代表） 水溶性?受体阻滞剂 （以艾司洛尔为代表） 可迅速被胃肠道吸收，并在胃肠道和肝脏广泛代谢，口服生物利用率低，约10%-30% 以“艾司洛尔”为代表，静脉注射，生物利用率高。 脂溶性高的药物主要在肝脏代谢 水溶性高的药物，主要以原型从肾脏代谢。 容易进入中枢神经系统，从而引起中枢神经系统的不良反应，例如疲劳、头痛、睡眠紊乱、失眠和多梦，以及压抑。 不易透过血脑屏障，中枢神经系统不良反应少 病情稳定时应用，一级预防试验（MRC、MAPHY）和二级预防试验(Hjalmarson et al)证实亲脂性与心脏的长期保护作用相关 用于危急时紧急控制心率及/或血压 作用时间长（有利也有弊） 作用时间长（有利也有弊） 清除慢，不方便调节，适用于纠正较长时间的可控因素或者基础病 清除快，方便调节，适用于清除诱发因素。 * ppt课件 1. 导致迷走神经失活 (CNS) 2. 增加交感神经活性 (Heart) b1 b1 and 增加室颤和心源性猝死的可能性！！！ 降低心脏的电生理稳定性 心率 - 收缩力 - 收缩压 - 心肌缺血 Wikstrand Kendall. Eur Heart J 1992;13 Suppl D:111-120. ?blad et al. JACC 1991;17:165A 亲水性β受体 脂溶性β受体 下丘脑 亲脂性β受体阻滞剂具有中枢性抗心律失常作用，可降低室颤的发生，同时会造成中枢神经系统症状，如嗜睡、多梦。 * ppt课件 内在拟交感活性（ISA） 内在拟交感活性（ISA）：有些β肾上腺素受体阻断药与β受体结合后除能阻断受体外尚对β受体具有部分激动作用。如：吲哚洛尔、拉贝洛尔、醋丁