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天然青霉素 作用于GPC、奈瑟菌属、厌氧菌(脆弱拟杆菌除外)、螺旋体和放线菌 治疗GPC、奈瑟菌属、梅毒螺旋体、钩端螺旋体病、鼠咬热等的首选药物 溶血性链球菌所致急性咽扁桃体炎、急性蜂窝织炎等 肺炎链球菌肺炎 SIE:草绿色链球菌、肠球菌等 脑膜炎球菌脑膜炎 白喉、破伤风、气性坏疽、炭疽等 厌氧GPC所致口腔、盆腔感染亦可选用 普青、青霉素V适用于敏感菌所致轻中度感染 耐青霉素酶青霉素 常用品种:苯唑西林、氯唑西林 对MSS具良好抗菌作用,但对GAS、肺炎链球菌、草绿色链球菌、表皮葡萄球菌等GPC的抗菌活性较青霉素为差 适用于MSS所致的感染,如BSI、脑膜炎、RTI、SSTI等 广谱青霉素类 常用品种:氨苄西林、阿莫西林 抗菌谱扩大至嗜血杆菌属、沙门菌属、E.coli等GNB,对肠球菌属和李斯特菌的作用优于青霉素 适用于敏感菌所致RTI、UTI、胆道感染及伤寒、脑膜炎等,亦可用于BSI和SIE。 抗假单胞菌青霉素类(AP Pen) 常用品种:羧苄西林、替卡西林、阿洛西林、美洛西林、哌拉西林 除对假单胞菌具明显抗菌活性外,对大多数GNB、GPC亦具良好作用 适用于肠杆菌科细菌及铜绿假单胞菌所致RTI、UTI、IAI、SSTI等 主要作用于GNB青霉素 美西林、匹美西林、替莫西林、福米西林 主要作用于E.coli等肠杆菌科细菌,对铜绿假单胞菌、其他GPC和拟杆菌属无抗菌活性 适用于肠杆菌科细菌所致感染 各代头孢菌素抗菌活性比较 病原菌 第一代药 第二代 第三代 第四代 头孢 氨苄 头孢 唑林 头孢 克罗 头孢 呋新 头孢 西丁 头孢 噻肟 头孢 他定 头孢 吡肟 金葡萄 ++ ++ ++ ++ + ++ + ++ 化脓链球菌 ++ ++ ++ ++ ++ ++ + ++ 肺炎链球菌 + ++ ++ ++ + ++ + ++ 粪肠球菌 - - - - - - - - 大肠埃希菌 ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ 克雷伯菌属 ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ 肠杆菌属 - - - - - + + ++ 粉质沙雷氏菌 - - - - + ++ ++ ++ 流感嗜血杆菌 + + + + + ++ ++ ++ 淋球菌 - - - + + ++ - ++ 不动杆菌属 - - - - - - + + 铜绿假单胞菌 - - - - - + ++ +++ 嗜麦芽窄食单胞菌 - - - - - - + + 类杆菌 - - - - ++ + - - 各种头孢菌素的抗菌谱比较 抗G+菌 抗G-菌 一代 +++ + 二代 ++ ++ 三代 + +++ 四代 ++ ++++ 第一代头孢菌素类 抗菌活性 对GPC具良好抗菌作用 对需氧GNB如大肠、肺克、奇变等 对GNB产生的β内酰胺酶稳定性差 血脑屏障穿透性较差,具不同程度肾毒性 适应症 敏感菌所致的RTI、SSTI、UTI、BSI、SIE、胆道感染、骨关节感染、前列腺炎、附睾炎等 预防手术后切口感染 口服剂主要适用于治疗敏感菌所致的轻症病例 第二代头孢菌素 抗菌活性 对GPC活性与1st头孢相仿或略差 对GNB如E.coli、奇变等作用加强 对流感、卡他、脑膜炎球菌、淋球菌均具活性 对GNB产生的β内酰胺酶稳定性增高 对肾脏毒性较轻或无肾毒性 部分品种可透过炎性脑膜至CSF中 适应症 敏感菌所致的LRTI、UTI、SSTI、BSI、脑膜炎、骨关节感染等 预防手术后伤口感染 口服剂主要适用于上述感染中的轻症病例,头孢呋辛酯口服尚可用于淋病奈瑟球菌感染 第三代头孢菌素-1 注射用品种 对GPC作用不如第一、二代头孢,但对肺链、GAS及其他链球菌属的作用显著; 对需氧GNB如E.coli、肺克、奇变等作用极强; 对流感、卡他、脑膜炎球菌、淋病球菌作用优异 对沙雷菌、肠杆菌属、不动杆菌及假单胞菌的作用不同品种之间差异较大 抗假单胞菌品种对GPC作用最差,对GNB作用与其他3rd头孢相仿,对铜绿具高度活性 第三代头孢菌素-2 对GNB产生的β内酰胺酶高度稳定,但对ESBLs稳定性差 无明显肾毒性 脑膜炎症时,可透过血脑屏障进入脑脊液 头孢地秦具生物调节作用,即免疫调节作用 适应症 严重GNB感染 对常用抗菌药耐药的MDR感染 PSSP及PRSP所致感染 口服剂主要用于治疗敏感菌所致轻、中度感染,也可用于序贯疗法 第四代头孢菌素 抗菌活性 对金葡菌等GPC的作用较3rd头孢为强,对PRSP具抗菌活性 对AmpC酶稳定性优于3rd头孢,因此肠杆菌属、枸橼酸菌、摩根菌、普罗威登菌、沙雷菌仍对4th头孢敏感 对铜绿的活性与头孢他啶相仿或略差 无明显肾毒性 脑膜炎症时,可透过血脑屏障进入CSF 适应症 敏感菌所致各种严重感染的经验治疗,如ICU的严重感染、粒缺患者感染、CAP、HA
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