镇静催眠药稿0讲解材料.pptVIP

药 物 化 学;第五章 镇静催眠药;第五章 镇静催眠药;第五章 镇静催眠药;1;1. 苯二氮卓类药物 Benzodiazepines;第五章镇静催眠药一、苯二氮卓类;Diazepam;R1;Oxazepam（奥沙西泮） Temazepam（替马西泮） Lorazepam（劳拉西泮） 三者是其3-位的α碳原子(R2)被体内酶催化氧化羟化的产物。而且为活性代谢产物，催眠作用强，毒副作用小，是临床常用的苯二氮卓类药物。;苯二氮卓类药物的发展及结构类型;临床上最常用的镇静催眠药 艾司唑仑（Estazolam,舒乐安定），活性比一般苯二氮卓类药物强，用药剂量小。 ;（一）苯二氮卓类药物的发展及结构类型（4）;（一). 苯二氮卓类药物的发展及结构类型（5）;（一). 苯二氮卓类药物的发展及结构类型（6）;苯二氮卓类药物的结构类型;（二）、苯二氮卓类的作用机理;第五章 镇静催眠药一、苯二氮卓类（三）苯二氮卓类的构效关系;B 环； 3）具7元亚胺-内酰胺结构的B环是产生药理作用的必要结构 1位N上引入甲基可增强活性，此甲基被代谢脱去，仍保留活性， 3位的一个H 原子可被羟基取代.，活性略有下降，但毒性很低；4-5位双键饱和活性降低。 1,2位或4, 5位拼合杂环并入杂环可增加活性;C环： 4）5-苯基的2`位引入体积小的吸电子基团如Cl、F可增加活性。 稳定性 1，2位的酰