一 抗帕金森病药 PD又称震颤麻痹 主要由锥体外系功能失控所致。典型症状为静止震颤、肌肉强直、运动迟缓。 可分为原发性(即PD)和继发性(帕金森综合征)两类。 原发性PD主要是基底神经节的黑质进行性变性引起。 继发性PD可继发于脑动脉硬化、脑炎、衰老或化学和药物中毒等。 假说1:黑质-纹状体DA-ACh功能失衡 假说2:DA氧化-自由基学说 PD的治疗 药物治疗 手术介入治疗 干细胞移植 基因治疗 一、拟多巴胺类药 1、多巴胺的前体药 2、左旋多巴增效剂 外周脱羧酶抑制剂 MAO-B抑制剂 COMT抑制剂 3、多巴胺促释剂 4、D-R激动剂 二、中枢抗胆碱药 一、拟多巴胺类药 (一)多巴胺的前体药 左旋多巴(levodopa) 【体内过程】 ① 口服后0.5-2h 达高峰 。 ② 约1%的左旋多巴透过血脑屏障进入中枢,被AADC(脱羧酶)转化成DA。 ③ 其余绝大多数的左旋多巴被肠黏膜等外周多巴脱羧酶脱羧,变为多巴胺,不能透过血脑屏障 【药理作用和临床应用】 1.抗帕金森病 左旋多巴广泛应用于各类帕金森病。 但对吩噻嗪类抗精神病药引起的帕金森病无效。 特点 对轻症和年轻者疗效好 对肌肉僵直和运动困难疗效好 起效慢,2-3W后出现体征改善 2.治疗肝昏迷 左旋多巴可补
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