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伊维菌素不同制剂在兽医临床的应用 2011,45(12):53～55/刘根新,等中国兽药杂志?53? 伊维菌素不同制剂在兽医临床的应用 刘根新,王福厚,车清明,李学钊,王治仓 (甘肃畜牧工程职业技术学院,甘肃武威733006) [收稿日期]2011—04—12[文献标识码]A[文章编号]1002—1280(2011)12—0053—03[中图分类号]$859.796 [摘要]对近年来伊维菌素的研究及其制剂的应用情况做了详细的综述,并分析了该类药物制 剂在研究及应用中存在的问题. [关键词]伊维菌素;制剂;临床应用 TheClinicalApplicationofDifferentIvermectinPreparation LIUGen—xin,WANGFu—hou,CHEQing—ming,LIXue—zhao,WANGZhi—cang (GansuPolytechniqueCol~geofAnimalHusbandryandEngineering,Wuwei,Gansu733006,China) Abstract:Ivermectinwasabroad—spectrumdrugofanti—parasite,thedifferentpreparationwasstudiedand appliedinclinicalveterinarianresearch.Inthispaper,theresearchandpreparationofivermectinwasdescribed, andtheprobleminresearchandpreparationofivermectinwasalsoanalyzed,meanwhilehowtoresolvethese problemswasconsidered. Keywords:ivermectin;preparation;clinicalapplication 伊维菌素(ivermectin,IVM)是1979年由Berge 发现的一种阿维菌素类的驱虫抗生素,属于大环内 酯类,是除虫链霉菌(Streptomycesavermitilis)发酵 产物阿维菌素类的衍生物,由双氢阿维菌素B1a (gt;80%)和双氢阿维菌素B1b(gt;20%)两个组分 组成.伊维菌素是一类体内外广谱杀虫剂,在低浓 度下具有很强的活性,常用于驱除动物体内外寄生 虫和杀灭农业害虫,它们对线虫和节肢动物的作用 强,对吸虫,绦虫和原虫无作用.伊维菌素由于其 良好的作用效果而受到兽医临床的广泛重视,伊维 菌素的制剂及其临床应用研究长期以来也是该领 域研究的重点. 1作用机理 伊维菌素的作用机理是与靶虫细胞上的特异 性高亲合力的位点结合,影响了细胞膜对cl一的通 透性,继而引起线虫的神经细胞及节肢动物的肌细 胞抑制性神经递质一氨基丁酸(GABA)的释放量 增加,以及打开谷氨酸控制的cl一通道,增强神经 膜对cl一的通透性,GABA作用于突触前神经末梢, 减少兴奋性递质的释放,使突触后膜产生兴奋性, 突触后膜电位减弱,突触后神经元因膜电位的去极 化程度达不到阈值而不能进入兴奋状态,从而引起 抑制,虫体麻痹,死亡.由于吸虫和绦虫不以GA. BA为传递递质,并且缺少受谷氨酸控制的cl一通 道,故本类药物对其无效.哺乳动物的外周神经递 质为乙酰胆碱,GABA虽分布于中枢神经系统,但 由于本类药物不易透过血脑屏障,而对其影响极 小,因此使用时就比较安全_1J. 2伊维菌素的制剂及其应用 伊维菌素与其制剂的发展分为几个时期:传统 的药物制剂时期,主要包括预混剂,片剂,注射剂 等;缓释制剂和控释制剂时期,例如微球亚微球乳 剂,透皮吸收剂,浇淋剂;靶向给药系统的开发时 期,例如脂质体等作为载体的各类靶向制剂.这些 制剂长期以来发挥了良好的作用,近年来,伊维菌 素新制剂的研发也不断有了新的成果,其应用也更 加广泛. 2.1传统药物制剂 基金项目:甘肃畜牧工程职业技术学院十一五规划项目2009—5 作者简介:刘根新(1968年一),副教授,在读博士研究生,从事中兽医教学工作和兽医药物研制.E—H1ail:gsxmgclgx@163.com 通讯作者:王治仓. 中国兽药杂志2011,45(12):53～55/刘根新,等 2.1.1伊维菌素预混剂郭致君等用伊维菌素 预混剂(伊维菌素含量0.2%)治疗猪蛔虫病,对猪 蛔虫虫卵的减少率和转阴率均可达到100%,并能 保持猪体在较长时间内不再感染寄生虫.伊维菌 素预混剂在畜禽上使用安全,并且可在妊娠后期母 猪包括临产猪上安全使用. 2.1.2伊维菌素片剂叶岚等用伊维菌素片剂 对圈养羊进行驱虫试验,发现用伊维菌素0.25 mg/kg体重,间隔7d2次给圈养羊口服进行体内外 寄生虫驱治试验和安