奈韦拉平合成路线.docVIP

奈韦拉平 中文全称： 11-环丙基-5，11-二氢-4-甲基-6氢-双吡啶-[3，2-b：2，3-e][1，4]二氮杂卓-6-酮 英文名： nevirapine CAS: 147403-03-0 分子量： 266.3 分子式: C15H14N4O 结构式： 奈韦拉平,抗艾滋病药物,1996年FDA批准上市,商品名Viramune (Boehringer Ingelheim) \t /s/_blank 奈韦拉平具有[6,7,6]的三环结构,其中A和C环由起始原料引入,最后用两个当量NaH在吡啶中形成双负离子,再通过SnAr反应关环(JMC,1991, 2231). 合成路线： 一、工艺合成 工序名称 质量收率 暂 定 标 准 备 注 氨化反应 100%±3% 反应不拿出产品，直接投下一步反应处理， 环合反应 75±3% 应为白色至类白色粉末 成品主要指标：1、性状：白色至类白色固体，易溶于二氯甲烷、氯仿，不溶于水、醚。 2、熔点： 240—250oC（熔距≤20C）。 3、干燥失重：不超过0.5%（W/W）。 4、灼烧残渣：不超过0.15%（W/W）。 5、纯度＞99.5% ，检测波长为254nm。 6、含量：98.0—102.0% 。 二、主要原材料（溶剂、辅料没列入） 序号 原料名称 规 格 每公斤产品