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中枢神经系统药理;中枢神经系统(CNS)在机体生理活动中发挥着主导和协调作用。
在人类,它还主宰着高度的智能及复杂行为。
其结构和功能远比外周神经复杂。;复杂的CNS结构;神经元;神经环路;突触与信息传递;中枢神经系统的递质及受体;中枢神经系统药物作用的基本方式
作用于 CNS 的药物主要通过影响中枢特殊部位(如:边缘系统、黑质-纹状体等)突触传递环节。其方式有:
直接作用于受体:激动或阻断受体。
影响递质的传递过程:影响合成、储存、释放、再摄取、代谢及灭活。
影响神经细胞能量代谢及膜稳定性。? ;中枢神经系统药物作用的表现形式
原有功能降低(抑制)
原有功能提高(兴奋)?
中枢神经系统药物的分类
中枢兴奋药;
中枢抑制药:全身麻醉药、镇静催眠药、抗癫痫药、抗震颤麻痹药、抗精神失常药、镇痛药及解热镇痛抗炎药。 ??? ;镇静催眠药
Sedative-hypnotics;大纲要求;镇静催眠药是一类通过对CNS的抑制而达到缓解过度兴奋和近似生理睡眠的药物。
一般能引起CNS轻度抑制,使患者由兴奋、激动和躁动转为安静的药物称为镇静药(sedatives);
能引起近似生理睡眠的药物称为催眠药(hypnoties)。
常用的镇静催眠药按化学结构可分为苯二氮卓类、巴比妥类和其他类。;镇静催眠药的分类:
苯二氮卓类
地西泮、氟西泮、氟胺西泮、氯氮卓、硝西泮、奥沙西泮、三唑仑
巴比妥类
苯巴比妥、异戊巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠
其它:丁螺环酮、水合氯醛、甲丙氨酯; 巴比妥类 苯二氮卓类
镇静 + + 催眠 + + 抗惊厥 + + 麻醉 + —
抗焦虑 — +
安全度 小 大 (附注:+:有;— :无);第一节 苯二氮卓类; 【分类】
苯二氮卓类根据各个药物消除半衰期的长短可分为三类:
长效类(t1/2 ≥24h): 地西泮、氟西泮等;
中效类(t1/2=6-24h):硝西泮、氯氮卓等;
短效类(t1/2 6h):三唑仑等。;【作用与用途】
抗焦虑作用
具有明显的抗焦虑作用,小于镇静量既可发挥抗焦虑效果,消除患者的紧张、激动、恐惧、焦虑和不安,以及因焦虑而引起的胃肠功能紊乱和失眠。
主要用于焦虑症。对各种原因导致的焦虑症均有效。;镇静催眠作用
随剂量的增加,可出现明显的镇静催眠作用。能明显缩短入睡潜伏期,减少夜间觉醒次数,延长睡眠持续时间。催眠作用较近似生理睡眠。可诱导各类失眠患者入睡。
主要延长非快动眼睡眠2期。;正常睡眠是由两个交替出现的不同时相组成:一个时相称为慢波睡眠,又称非快眼动睡眠(NREMS);另一个时相称为异相睡眠,又称快眼动睡眠(REMS)。
非快眼动睡眠:人们入睡后所发生的睡眠大多数属于此种。根据人脑电波的特征,一般将此时相区分为1、2、3、4期,相应于睡眠由浅入深的过程。 ;1期-思睡,常出现于睡眠开始和夜间短暂苏醒之后。
2期-浅睡,是慢波睡眠的主要成分,代表浅睡过程。
3期-中睡,
4期-深睡,代表深睡状态。
1期、 2期大脑对外界刺激仍能保持一定的反应,宜受外界干扰而醒来。3期与4期又称熟睡阶段,仅有量的差别,而无质的不同。通常认为,4期慢波睡眠具有促进生长发育,促进体力及精力恢复的功能。;快动眼睡眠:此时相为在睡眠过程中周期性出现的一种激动状态。脑电图与觉醒时的相似,呈现低振幅去同步化快波。虽然各种感觉机能进一步减退、运动机能进一步降低、肌肉几乎完全松弛、运动系统受到很强的抑制,但植物性神经系统活动增强,如血压升高、心率及呼吸加速、脑血流量及耗氧量增加等。
此外,在此时相内还会出现间断的阵发性表现。例如频频出现快速的眼球运动、四肢末端和颜面肌肉抽动等。;快波睡眠期间,脑内蛋白质合成增加,新的突触联系建立,这有利于幼儿神经系统的成熟、促进学习记忆活动和精力的恢复。
在快波睡眠时,将受试者唤醒,80%的人报告说正在做梦,所以做梦也是快波睡眠的一个特征。;苯二氮卓类药物镇静催眠作用比巴比妥类的优点:;临床上用于失眠、麻醉前给药和心脏电击复律或内窥镜检查前给药。
由于此类药安全范围大,镇静作用发生快而确实,且可产生短暂的
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