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口服复方制剂新进展 ?12?中国医药情报~2004年第10卷第6期 酸如D一丙氨酸(D—alanine),是Pfizer公司人工 甜昧剂alitame的组成部分.Degussa—Rexim工 艺开始应用化学方法,用氢氰酸,氨和二氧化碳 通过经典Strecker反应,将一甲硫丙醛和乙醛 转化成相应的消旋乙内酰脲.蛋氨酸乙内酰脲 经水解,乙酰化生成消旋N乙酰基蛋氨酸.接 着使用生物转化,应用氨基酰化酶(aminoacy— lase),只水解I一乙酰基蛋氨酸,留下D一异构体 不被水解.D一异构体经消旋化再返回到氨基酰 化酶水解工序.丙氨酸乙内酰脲与D一乙内酰脲 酶(D—hydantoinase)作用,该酶只水解D一异构 体,再与甲氨酰化酶(carbamoylase)作用,生成 D丙氨酸.I一乙内酰脲经消旋化再返回到生物 水解工序.Degussa使用的是一种生物量,既具 有D一乙内酰脲酶的活性,又具有甲氨酰化酶的 活性. (续完) 参考文献 1王普善.加速手性技术的开发迎接世界制药 工业的手性挑战.中国新药杂志,1998年第7 卷第5期335～337页;第6期415～420页 2王普善.新药研究开发又一战略——改进的 化学实体.中国新药杂志,1999年第8卷第 10期656～658页 3王普善.手性药物的生物合成——精细化学 品工业的新天地,精细与专用化学品.1999年 第5期9～11页