药理学课件 第四十三章 人工合成抗菌药讲解材料.pptVIP

第四十三章 人工合成抗菌药;第一节 喹诺酮类药物（Quinolones）;第三代 20世纪80年代以来研制的一系列产品。代表药物：诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星等。 第四代 90年代后期研制的，是最新的氟喹诺酮类药物， 代表药物：莫西沙星、加替沙星。 注：第三、四代喹诺酮类分子结构中均引入了氟原子，统称氟喹诺酮类;来源及化学;光敏反应 C8引入第二个氟原子后，在提高疗效的同时，也增强了药物的光敏反应，如司氟沙星和洛美沙星。以甲氧基取代C8的氟在提高疗效的同时可降低光敏反应，如莫西沙星和加替沙星。;广谱杀菌药 1.抗菌谱广，抗菌活性强，第三代喹诺酮类药物对G+需氧菌的作用明显增强，对G-杆菌包括铜绿假单胞菌有强大抗菌作用，某些品种对结核杆菌、军团菌、支原体及衣原体也有效。 2.第四代喹诺酮类药物除保留了第三代喹诺酮类对G-菌的良好抗菌活性外，对G+菌、结核杆菌、军团菌、支原体、衣原体、厌氧菌的抗菌活性进一步增强。对铜绿假单胞菌仍以环丙沙星最强。;G-菌：DNA回旋酶 G+菌：拓扑异构酶Ⅳ;抑制G-菌DNA回旋酶的A亚单位切口活性及封口活性→阻碍DNA合成→杀菌。 抑制G+菌拓扑异构酶IV的解旋活性，阻碍DNA合成→杀菌; 本类药物之间有交叉耐药性（与其他类无） 常见耐药菌：金葡菌、肠球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌 耐药机