药理学课件 4.药物代谢动力学教学幻灯片.pptVIP

影响肾脏排泄的因素 尿液pH值: 药物的解离度→重吸收 由肾小管主动分泌排泄的常用药物 弱酸性药物有丙磺舒、青霉素、吲哚美辛、乙酰唑胺、阿司匹林、呋塞米、头孢噻啶、甲氨蝶呤、磺吡酮、水杨酸和噻嗪类利尿药。 弱碱性药物有阿米洛利、吗啡、5—羟色胺、季胺类药、组胺、奎宁、多巴胺、哌替啶、妥拉苏林、氨苯蝶啶和阿的平等。 消除速率的类型 药物的吸收、分布和转化的速率都存在一级速率和零级速率两种类型。但吸收进入体内的药物在分布达到动态平衡之后，转化消除的速率决定血药浓度的高低和效应。因此，以下主要以消除速率为例说明其规律及相关的问题。 1.一级速率 单位时间内体内药物浓度按恒定比例消除。 2.零级速率 单位时间内体内药物浓度按恒定的量消除。 一级动力学与零级动力学的关系 极少数药物(如苯妥英、水杨酸、乙醇等)在用量大时，超过机体的消除速率的消除最大速率（极限），单位时间内体内药物浓度只能按恒定的极限量消除，即零级动力学消除。随着血药浓度的降低，零级动力学消除可转为一级动力学消除。 血浆药物浓度消除一半所需时间 一、消除半衰期（Half-life, T1/2） 零级消除动力学: t1/2 = 0.5 ? C0/k 一级消除动力学: t1/2 =0.693/Ke