药理学课件29-2内酰胺类抗生素讲义资料.pptVIP

1 第二十八章 -内酰胺类抗生素 学习目标 掌握：青霉素G和头孢菌素类药物的抗菌作用、临床应用、不良反应及用药监护。 熟悉：半合成青霉素的抗菌作用、临床应用、不良反应及用药监护。 了解：其他β-内酰胺类抗生素的作用特点及临床应用。 2 3 药物：含有β-内酰胺环的抗生素 包括： 青霉素类 头孢菌素类 非典型β-内酰胺类 β－内酰胺酶抑制剂 4 青霉素类基本结构： 6-氨基青霉烷酸（6-APA） 头孢菌素类基本结构： 7-氨基头孢烷酸（7-ACA） 内酰胺环 6 抗菌作用机制 1. 抑制细胞壁粘肽的合成，使细菌细胞壁缺损，使细菌肿胀、破裂、死亡 2.促发细菌自溶酶的活性，使其溶解 7 葡萄球菌 给药后的葡萄球菌 8 （一）产生水解酶——β-内酰胺酶 （二）酶与药物牢固结合 （三）靶位结构改变 （四）胞壁外膜通透性改变 （五）自溶酶缺少 （六）增强药物外排 耐药性的机制 9 第一节 青霉素类抗生素 10 青霉素类抗生素 基本结构：6-氨基青霉烷酸（6-APA）+ 侧链 母核中-内酰胺环是抗菌活性所必需 分类 天然青霉素（青霉素G） 半合成青霉素：不同基团取代母核上的侧链 11 一、天然青霉素 青霉素 G 结构：侧链中含有苄基，又名苄青