肿瘤治疗相关呕吐防治指南介绍.pptVIP

* 第二代5-HT3受体拮抗剂的特点 （Palonosetron 帕洛诺司琼） 第二代5-HT3受体拮抗剂的特点： 5-HT3受体亲和力是第一代的30-100倍 药物血浆半衰期长达40小时 临床疗效: 对急性恶心/呕吐的控制率并不优于第一代拮抗剂 对中致吐性抗癌药物所致迟发性呕吐的控制率明显优于第一代 副作用与第一代5-HT3受体拮抗剂相似或较轻 FDA批准的适应症(2003.7.25): 中高致吐性化疗药物引起的急性呕吐 中致吐性化疗药物引起的迟发性呕吐 第一代 VS 第二代5-HT3受体拮抗剂 第一代短效5-HT3受体拮抗剂 帕洛诺司琼 结构 吲哚为母核 异喹啉环为母核 作用机理 竞争性抑制 竞争性抑制，变构抑制 分类 短效 长效 半衰期 4-9h 40h 作用时间 ≤1天 2-3天 给药方式 每天给药 0.25mg隔日给药 适用范围 急性呕吐 急性和迟发性呕吐 不良反应 低 相似或更低 NCCN止吐指南 列入 首选 药物 受体作用 受体亲和力 量效反应曲线 代谢 半衰期 达峰 时间 注意事项 昂丹司琼 可逆 主3,1、2 超一定剂量后，剂量与疗效无统计学意义 肝CYP3A 3h 1.5h 大剂量QT间期延长 格拉司琼 不可逆 主3 肝CYP3A 9h（个体差异） - - 托烷司琼 不可逆 3 线性量效 - 7-8h - 高血压慎用 帕洛诺司琼 - 3 增加剂量，疗效不增加