镇静催眠药应用.pptVIP

4、作用 安定、镇静、催眠、肌肉松弛及抗惊厥作用 主要用于治疗神经官能症 作用特点 较好的抗焦虑和镇静催眠作用，安全范围大 目前已完全取代了巴比妥类等传统镇静催眠药物 * 5、代谢 在肝脏进行 官能团化反应 代谢产物有活性 N1去甲基（NHCH3） 去甲地西泮 C-3的羟基化 替马西泮 （去甲羟安定） 奥沙西泮 * （三）其它苯二氮卓类镇静催眠药物 * 其它苯二氮卓类镇静催眠药物 地西泮 替马西泮 奥沙西泮 * 氟西泮 劳拉西泮 硝西泮 氟硝西泮 * 溴替唑仑 三唑伦 * 三唑仑　Triazolam 1，2位有强的吸电子基团（三唑环等） 水解反应几乎都在4，5位上进行 * Triazolam结构类似的药物 艾司唑仑 （舒乐安定） 阿普唑仑 （佳静安定） * （四）构效关系 1）七员亚胺内酰胺环是活性必需的； 2）1位氮上以长链烃基取代，可延长作用时间（氟托西泮）； 3）7位引入吸电子基，活性明显增强（硝西泮）； 4）2’位引入吸电子基，活性明显增强（氟地西泮）； 5）1，2位并入三唑环稳定性，药物与受体亲和力增加，活性增强（三唑仑，阿普唑仑）； 6）4，5位被双键饱和或并入四氢恶唑环增加镇静和