按需促泌保护残存胰岛β细胞功能.pptVIP

按需促泌 保护残存胰岛β细胞功能 UKPDS研究提示β细胞功能随病程进展而逐渐衰竭 2型糖尿病治疗中应注意对残存β细胞功能的保护 糖尿病早期，β细胞仅有部分的功能损害，且损害具有可逆性 疾病后期，胰岛β细胞总量减少，功能衰竭 若不恰当地持续刺激β细胞分泌，则将加速胰岛功能的衰退，使患者不得不接受胰岛素治疗 唐力：全新的苯丙氨酸衍生物 不含磺脲基团 那格列奈的构效关系 为何称为格列奈类药物 唐力的胰岛素促泌作用具有血糖依赖性 3种胰岛素促泌剂在不同血糖水平下对ATP敏感性钾通道抑制作用的IC50比较 唐力的作用机理 快开快闭的原理—发挥作用不必进入B细胞内部 格列本脲和格列美脲只有进入B细胞内才发挥作用，因此刺激胰岛素分泌有一段时间的延迟。 进入B细胞内也使接触磺脲类药物的时间延长，清除时间延长，因此可能导致餐后低血糖。 瑞格列奈是否需进入细胞内才生效尚不清楚 那格列奈不进入B细胞发挥作用，快速起效和清除，达到快开快闭的效果 唐力的胰岛素促泌作用具有血糖依赖性 唐力的胰岛素促泌模式与瑞格列奈比较 唐力快速起效，保护胰岛?细胞的功能 唐力的作用具有血糖依赖性，刺激胰岛素释放的作用受血糖水平和碳水化合物摄入量调节 作用后与胰岛?细胞快速解离，血浆胰岛素在餐后3-4小时恢复到餐前水平，避免了不必要的胰岛素暴露，保护残存胰岛?细胞的功能，并可明显降低低血糖发生的危险 快速作用于胰岛?细胞，恢复初相胰岛素分泌，防止发生餐时血糖高峰 唐力和二甲双胍降低空腹血糖（FPG）和餐后2小时血糖（2PPG）的作用比较 唐力与罗格列酮比较餐时血糖 唐力与二甲双胍降低HbA1c比较 降低HbA1c唐力与双倍常用剂量（100mgtid）阿卡波糖作用相当 唐力和二甲双胍合用24周HbA1c下降2.3% 唐力低血糖发生率低 唐力使患者的体重增加最少 唐力的代谢途径 无药物间相互作用 那格列奈主要经CYP 2C9代谢, 部分经过CYP 3A4 那格列奈与下列药物的研究中显示无药物间相互作用 双氯酚酸 (2C9 substrate) 地高辛 华法令 (2C9 and 3A4 substrate) 那格列奈对这些药物的药代动力学特性无影响 那格列奈极佳的安全性和耐受性 总 结（1） 唐力是全新的氨基酸衍生物类胰岛素促分泌剂，不含磺脲基 唐力对胰岛β细胞的刺激作用具有血糖依赖性，既可有效降低血糖，又防止对β细胞的过度刺激，保护了β细胞的功能 唐力既可有效降低餐后血糖和HbA1C ，还能降低FPG和2PPG 总 结（2） 唐力单独治疗或与二甲双胍及格列酮类药物联合用药降糖效果良好 唐力发生低血糖的危险性低,体重改变最小 唐力具有良好的安全性及耐受性,不作用于心血管系统,肝肾功能不全患者无需调整剂量，无胃肠道影响，无药物间相互作用 总 结（3） 唐力简短处方资料（1） 适应征 用于饮食和运动不能控制高血糖的2型糖尿病患者 对下例2型糖尿病患者单药治疗 新诊断的、轻度高血糖、未服用过其他降糖药的患者 FPG≤9 mmol/L (≤160 mg/dl) 老年患者 对二甲双胍不能耐受的患者 唐力简短处方资料（2） 用法与用量 餐前服用120mg 是常用起始和维持剂量 病情较轻的患者餐前60mg的剂量已可控制血糖 经磺脲类药物长期治疗失效的患者不应改用或加用唐力 谢谢！ 常用的开始和维持剂量为120mg，每日三次 唐力于餐前服用1片，与进餐同步，简单易记 如果漏餐，只引起少量的胰岛素释放，低血糖危险性很低 用于中至重度高血糖的联合治疗 与二甲双胍或格列酮类药物联合应用 规格及包装 120mg，7×18mm椭圆形包衣片 2型糖尿病正严重威胁着人类健康，其治疗策略一直是医学界研究和讨论的热点。今天我将向大家介绍一种全新一类的血糖依赖型胰岛素促泌剂——唐力。唐力的独特之处在于它具有按需促泌的特点，与传统的胰岛素促泌剂相比可以保护残存的胰岛β细胞功能。今天我将向大家介绍这种按需促泌的作用模式以及它所带来的临床益处。 众所周知，胰岛素抵抗和β细胞分泌功能障碍是2型糖尿病发病和病程进展中的两个重要病理机制。英国前瞻性糖尿病研究( UKPDS)的结果提示我们，在糖尿病确诊的10至12年前，胰岛β细胞功能的衰减已经开始出现；在2型糖尿病确诊的时候， β细胞的功能已经降低至正常的50％左右。因而，β细胞的功能状态在2型糖尿病的病程演变及治疗中均具有非常重要的地位。 我们看看目前临床主要应用的胰岛素促泌剂磺脲类药物的作用模式。这是一项在152名2型糖尿病患者中进行双盲、平行分组、安慰剂对照的试验，治疗8周后的结果显示：与安慰剂比较0－12小时胰岛素 AUC从基线的变化，格列苯脲组患者的胰岛素在服药后约1小时达高峰，